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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1429881-91-3
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥290.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥695.0 |
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥397.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥662.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1112.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1856.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3168.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥4528.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥9360.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | UNC2025 |
| 描述 | UNC2025 (mrx-6313)(IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM) is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor. UNC-2025 is about 20-fold selectivity higher than Axl and Tyro3. |
| 体外活性 | 在697 B-ALL细胞中,UNC-2025强效抑制Mer磷酸化,IC50值为2.7 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著依赖于Mer和Flt3的抑制集落形成。[1] 在H2228和H1299细胞系中,UNC-2025抑制了MERTK致癌信号的下游,如基础和刺激后的pAKT与pERK1/2。在四种NSCLC细胞系中,UNC-2025还诱导细胞走向凋亡,并减少集落形成。[2] |
| 体内活性 | 在带有697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025(3 mg/kg,p.o.)展现出良好的溶解性和DMPK属性,并有效抑制靶点。[1] 在携带H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025(50 mg/kg,p.o.)能够抑制肿瘤生长。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 3.57 mg/mL (7.49 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. H2O : Insoluble Ethanol : 8 mg/mL (16.78 mM), Heating is recommended. DMSO : 35.71 mg/mL (74.92 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.57 mg/mL (7.49 mM), Solution. |
| 关键字 | UNC2025 | Tyro3 | TAMReceptor | TAM Receptor | MERTK | Mer | leukemia | Inhibitor | inhibit | Fms like tyrosine kinase 3 | FLT3 | Cluster of differentiation antigen 135 | CD135 | cancer | AXL | acute |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Preclinical Compound Library | Hematonosis Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Orally Active Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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