- ￥241 - 3136
- TargetMol
- T22251
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
163239-22-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥471.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥241.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥324.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥430.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥697.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1344.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2184.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3136.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | 680C91 |
| 描述 | 680C91 is a potent and selective inhibitor of TDO, and its Ki is 51 nM. |
| 细胞实验 | Cell lines: rat liver cells. Concentrations: 0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM. Incubation Time: 0 min - 120 min. Method: The combined concentration of non-labelled L-tryptophan and the L-[ring-2-14C]-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero. |
| 动物实验 | Animal Models: Male Wistar rats. Dosages: 15 mg/kg. Administration: Oral gavage |
| 体外活性 | 68OC91是一种高效(Ki = 51 nM)且具有选择性的TDO抑制剂，在10 μM浓度下，对单胺氧化酶A和B、吲哚胺2,3-双加氧酶(EC 1.13.11.17)、5-HT摄取以及5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A和5-HT2c受体均无抑制作用。68OC91不会影响色氨酸与血浆中白蛋白的结合，并以竞争方式针对其底物色氨酸抑制TDO。68OC91能抑制大鼠肝细胞和原位灌注的大鼠肝脏中色氨酸的代谢。[1] |
| 体内活性 | 68OC91的预先给药能够抑制L-[环-2-14C]-色氨酸的分解，并且在体内给予色氨酸的负荷剂量（100 mg/kg）。单独给予68OC91显著提高了大脑中的色氨酸、5-HIAA和5-HT的水平。与68OC91相比，色氨酸的负荷剂量（100 mg/kg）使大脑中色氨酸的增加达到前者的4倍，但不会将大脑中的5-HIAA和5-HT提高到超过68OC91所观察到的水平，并且这些参数的增加持续时间更短。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (41.97 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (20.99 mM), Solution. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+ 45% Saline : 10 mg/mL (41.97 mM), Suspension. DMSO : 125 mg/mL (524.64 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | tryptophan 2,3-dioxygenasetryptophan catabolismAlzheimer's Disease | TDO | Inhibitor | inhibit | 680C-91 | 680C91 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Fluorochemical Library | NO PAINS Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Orally Active Compound Library |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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