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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
847249-57-4
- 规格:
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥741.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥1832.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥2544.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥4288.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥5864.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥7904.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥15840.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AES-350 |
| 描述 | AES-350 is a potent and orally active HDAC6 inhibitor(IC50 and a Ki of 0.0244 μM and 0.035 μM, respectively). It is also against HDAC-3, -8, and -11 in an enzymatic activity assay with IC50 values of 0.187 μM, 0.245 μM, and >1μM, respectively. AES-350 triggers apoptosis in AML cells through HDAC inhibition and can be used for acute myeloid leukemia (AML) research. |
| 体外活性 | AES-350 (0.25-4 μM;18小时) 以剂量依赖的方式诱导MV4-11细胞凋亡。在0.25 μM至4 μM浓度范围内,晚期凋亡比率分别为8.74%、11.7%、16.08%、30.97%和38.48%。相较于vorinostat (IC50=0.31±0.061 μM),AES-350对MV4-11细胞展示了亚μM级的活性(IC50=0.58±0.13 μM)。AES-350具有更高的配体效率和显著的治疗指数(在非癌症MRC-9细胞中IC50>30 μM)。在AML-3(急性髓性白血病)细胞中,AES-350同样展现出有效性(IC50=0.73 ± 0.12 μM)。通过使用HeLa宫颈癌细胞裂解物进行的ELISA实验显示,HeLa细胞高度表达HDAC6并对AES-350敏感。相应的,ELISA实验显示HDAC6抑制作用随剂量增加(IC50=0.58±0.13 μM),Western blot分析表明AES-350(0.1-10 μM)诱导了乙酰化α-微管蛋白(Ac-α-tubulin,HDAC的一个底物)的剂量依赖性增加。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (12.81 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (320.14 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | MV4-11 | Inhibitor | inhibit | Histone deacetylases | HDAC6 | HDAC3 | HDAC11 | HDAC | Apoptosis | AML | AES-350 | AES350 | AES 350 | acute myeloid leukemia |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Manganese chloride (tetrahydrate) | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Histone Modification Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | DNA Damage & Repair Compound Library | Orally Active Compound Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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