- ￥476 - 8640
- TargetMol
- T4077
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1402727-29-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1176.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥476.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1856.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3432.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4776.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6576.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥8640.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PE859 |
| 描述 | PE859 is a potent inhibitor of both tau and Aβ aggregation. |
| 激酶实验 | PEL cells are incubated in triplicate in a 96-well microculture plate in the presence of different concentrations of methyl-β-cyclodextrin (0-10 mM) in a final volume of 0.1 mL for 24 h at 37°C. Subsequently, MTT (0.5 mg/mL final concentration) is added to each well. After 3 h of additional incubation, 100 μL of a 0.04 N HCl is added to dissolve the crystals. Absorption values at 570 nm are determined. |
| 体外活性 | 在阿尔茨海默症患者的大脑中，老年斑和神经纤维缠结作为这一疾病的两大标志性特征被观察到，它们是由淀粉样β (Aβ) 肽和Tau蛋白的异常聚集形成的。PE859以浓度依赖性的方式抑制了肝素诱导的3RMBD和Tau全长的聚集。在每项测定中，最后测量周期计算的IC50值分别为0.81 μM和2.23 μM。PE859通过形成β-折叠结构抑制Tau聚集[2]。 |
| 体内活性 | PE859能够穿越血脑屏障，因此能分布到中央神经系统的组织中。PE859在血液中的最大浓度在3小时达到2.005 μg/mL，而在6小时达到脑部的1.428 μg/g。PE859延缓了JNPL3小鼠运动功能障碍的发生和进展，这种延缓是通过抑制sarkosyl-insoluble tau的积累来实现的。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 55 mg/mL (122.63 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.46 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | βAmyloid | β Amyloid | tau | PE-859 | PE859 | PE 859 | MicrotubuleAssociated | Microtubule/Tubulin | Microtubule Associated | Inhibitor | inhibit | Gammasecretase | BetaAmyloid | Beta Amyloid | bAmyloid | b Amyloid | Aβ |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Alzheimer's Disease Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | NO PAINS Compound Library | Multi-Target Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Microtubule-Targeted Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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