- ￥341 - 5192
- TargetMol
- T2639
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1194044-20-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥582.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥341.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥789.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1320.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3704.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5192.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | LY2811376 |
| 描述 | LY2811376, an orally available non-peptidic β-secretase(BACE1) inhibitor (IC50: 239-249 nM), can decrease Aβ secretion (EC50: 300 nM). It has 10-fold selectivity towards BACE1 over BACE2, and more than 50-fold inhibition over other aspartic proteases including pepsin, cathepsin D, or renin. |
| 细胞实验 | The cytotoxicity in the HEK293Swe cell model is assessed using a CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | Determination of enzymatic ef?ciency: The stock solution for each FRET peptide substrate is prepared at 30 mM in dimethylsulfoxide (DMSO). The huBACE1:Fc muBACE1:Fc preparation is concentrated through YM10 Centricon. to a ?nal concentration of at least 7 mg/mL. The optimal enzyme concentration for each FRET peptide substrate is determined individually at 30 μM FRET peptide substrate in 50 mM ammonium acetate, pH 4.6, 1 mg/mL BSA and 1 mM Triton X-100. The enzymatic ef?ciency (kcat /Km) of either of the BACE1 orthologs toward individual FRET peptide substrates at 15, 30 and 100 μM is determined under the optimal conditions for each substrate. The progress of the reaction is monitored by measuring an increase of the emission signal at 420 nm with excitation wavelength set at 320 nm, using a GEMINI ?uorescence plate reader. Amino acid conjugated aminobenzoate is used to convert the emission signal in the relative ?uorescence units into the molar concentration of product generated in the reaction mixture. The initial phase of the timedependence curve is ?tted with a linear function whose slope is used to calculate the initial rate for huBACE1:Fc toward each peptide substrate. The kcat /Km values are calculated from the linear dependence of the initial rate on the concentration of each peptide. |
| 体外活性 | 在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376（10/30/100 mg/kg）使Aβ、sAPPβ和C99出现剂量依赖性的显著减少,这些是APP被BACE1蛋白水解后最接近的分解产物.在比格犬体内,LY2811376（5 mg/kg）使血浆中的Aβ1-x减少,给药4-12 h后最大下降85%. |
| 体内活性 | LY2811376浓度依赖性降低APP过表达HEK293细胞中Aβ的分泌。LY2811376浓度依赖性抑制hBACE1,包括小分子合成肽（IC50：239 nM）和较大的嵌合蛋白底物（IC50：249 nM）。在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,LY2811376抑制Aβ分泌（EC50：100 nM）。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 13 mg/mL (40.58 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (6.24 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 60 mg/mL (187.29 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | β-Secretase | βSecretase | βAmyloid | β Amyloid | LY-2811376 | LY2811376 | LY 2811376 | Inhibitor | inhibit | b-Secretase | bSecretase | Beta-secretase | BetaSecretase | BetaAmyloid | Beta Amyloid | bAmyloid | BACE1 | BACE | b Amyloid | Aβ |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Anti-Alzheimer's Disease Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | NO PAINS Compound Library | Clinical Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 LY2811376【1194044-20-6】
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