- ￥1032 - 10240
- TargetMol
- T60169
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2810747-78-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2552.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1032.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2392.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3512.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5528.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7584.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥10240.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BLU0588 |
| 描述 | BLU0588 is a small-molecule inhibitor and a PRKACA-targeted inhibitor (IC50 = 1 nM, Kd = 4 nM), featuring high selectivity, cell permeability, and oral activity, suitable for experimental research and therapeutic development in fibrolamellar hepatocellular carcinoma (FLC). |
| 体外活性 | 方法：在 FLC PDX 细胞中，使用 BLU0588 (1.5 μM) 处理 1 天或 14 天，通过基因表达分析检测其对 FLC 特异性基因特征的影响；同时使用不同浓度 BLU0588 (0-312.5 nM) 处理，检测 pVASP 水平的变化。 结果：BLU0588 可逆转 FLC 特异性基因特征，下调 FLC 中过表达的基因（如 CPS1 和 G6PC），并上调 FLC 中表达不足的基因；且以剂量依赖性方式降低 pVASP 水平。[1] |
| 体内活性 | 方法：通过单次口服给药 BLU0588（30-75 mg/kg）检测其对 PRKACA 信号传导的抑制作用；通过连续给药超过 3 周确定小鼠的最高耐受剂量；并在肿瘤模型中口服 BLU0588（30 mg/kg，每日一次，连续 34 天）评估其抗肿瘤效果。 结果：BLU0588 可有效抑制 PRKACA 下游信号传导，磷酸化 VASP 水平在 24 小时内恢复至基线；连续给药最高耐受剂量为 30 mg/kg QD；且可显著抑制小鼠肿瘤生长。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 85.8 mg/mL (202.59 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PRKACA | BLU-0588 | BLU0588 | BLU 0588 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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