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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1404095-34-6
- 规格:
1mg
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CCT244747 |
| 描述 | CCT244747 is a potent and highly selective CHK1 inhibitor that is orally active, ATP-competitive, and cytotoxic, abrogating drug-induced S and G2 blockade and inducing apoptosis in multiple tumor cell lines. |
| 体外活性 | 方法:CCT244747(0.01,0.05,0.1,0.5,1,2,5μM)处理HT29 和 SW620 结肠癌细胞系研究其对药物诱导的 CHK1 和细胞周期生物标志物变化的影响的表征。 结果 CCT244747 可以抑制肿瘤细胞中 SN38 和吉西他滨诱导的 CHK1 活性,并且这与消除细胞周期停滞、诱导 DNA 损伤和细胞凋亡相关。[4] |
| 体内活性 | 方法:CCT244747 ( 100-300 mg/kg ,口服)处理携带 SW620 人结肠癌异种移植物的无胸腺小鼠,随后在 1 小时后给予吉西他滨 (60 mg/kg, 静脉注射),进一步分析CCT244747 的药效学。 结果:单剂量口服 CCT244747 (100-300 mg/kg)可以维持对吉西他滨诱导的 pS296 的抑制 CHK1 在 HT29 结肠肿瘤异种移植物中长达 24 小时。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 40 mg/mL (97.93 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.9 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Chk1 | CCT-244747 | CCT244747 |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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