- ￥8480 - 14000
- TargetMol
- T27055
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
160754-76-7
- 规格：
25mg/50mg/100mg
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥8480.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥11040.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥14000.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | CNS-5161 |
| 描述 | CNS-5161 is a selective, non-competitive NMDA receptor antagonist that is able to displace [3H] MK-801 binding with a Ki of 1.8 nm. CNS-5161 inhibits NMDA receptor-mediated excitatory neurotransmission in both in vitro and in vivo experiments, thereby facilitating the study of neuroprotective mechanisms and related signaling pathways. CNS-5161 is commonly used in neuroscience research to assess excitotoxicity and neuronal survival in model systems, and can be employed in studies of the mechanisms underlying central nervous system disorders. |
| 体外活性 | 方法：0.1~2.5 nM [³H] CNS-5161 与脑细胞膜孵育，设 ± 谷氨酸 / 甘氨酸组，100 μM MK-801 测定非特异性结合，Scatchard 分析 Kd 与 Bmax。 结果：[³H] CNS-5161 为单一位点高亲和力结合，37℃ Kd=3.1 nM、Bmax=3.2 pmol/mg 蛋白。[2] |
| 体内活性 | 方法：大鼠尾静脉注射 1 mCi/kg [³H] CNS-5161，预处理生理盐水 / NMDA/MK-801/NMDA+MK-801，5~120 min 取组织检测放射性，计算脑区 / 小脑比值。 结果：药物快速入脑，5 min 脑摄取 1.46% ID；正常大鼠脑分布：海马、皮层 > 丘脑 > 纹状体 > 小脑，皮层 / 小脑 = 1.4；NMDA 预处理使海马 / 小脑升至 1.6~1.9，MK-801 可阻断该升高。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 关键字 | CNS-5161 | CNS 5161 |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 CNS-5161【160754-76-7】
￥8480 - 14000
