- ￥102 - 420
- TargetMol
- T2684
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
681136-29-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥149.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥102.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥149.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥232.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥420.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JNJ-1661010 |
| 描述 | JNJ-1661010 (Takeda-25) is an effective and specific FAAH inhibitor (IC50: 10/ 12 nM for rat/human), shows >100-fold selectivity for FAAH-1 than FAAH-2. |
| 体外活性 | 在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010（20 mg/kg）处理30 min使触觉异常疼痛逆转了60.8%.JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）至少抑制85%的脂肪酸酰胺水解酶,且可维持4 h以上,使得大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累.JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）对大鼠大脑中脂肪酸酰胺水解酶有抑制作用,且可提高脑组织中AEA水平.在大鼠体内,JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）的Tmax为0.75 h则血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h则大脑中Cmax为6.04 μM.在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010（50 mg/kg,i.p.）给药30 min后痛觉过敏显著减弱.在温和热损伤的小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30 min后大约为90%. |
| 体内活性 | JNJ-1661010与脂肪酸酰胺水解酶预孵显示,JNJ-1661010和活性部位间有缓慢可逆的相互作用,且可受高温催化。在疏水性通道中,JNJ-1661010可与与苯基噻二唑对接,在脂肪酸酰胺水解酶的亲水性口袋中,其与苯脲对接。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 3.7 mg/mL (10.12 mM), Sonication is recommended. DMSO : 36.6 mg/mL (100.15 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Takeda25 | Takeda 25 | JNJ-1661010 | Inhibitor | inhibit | hydrolase | Fatty acid amide hydrolase | Fatty | FAAH (rat) | FAAH (human) | FAAH | broad-spectrum | blood-brain | barrier | analgesics | amide | acid |
| 相关产品 | 2-Chlorophenylboronic acid | Carprofen | N-Benzylpalmitamide | Carmofur | MM-433593 | PF 750 | WWL 154 | Dual FAAH/sEH-IN-1 | PDP-EA | VU534 | Biochanin A | FAAH inhibitor 1 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Highly Selective Inhibitor Library | Preclinical Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Pain-Related Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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