- ￥396 - 7416
- TargetMol
- T11898
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1800398-38-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1096.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥396.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥976.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1480.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3032.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3848.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5496.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥7416.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | LXH254 |
| 描述 | LXH254 is a B/C RAF inhibitor with IC50 values of 0.2 nM and 0.07 nM for inhibiting BRAF and CRAF. |
| 体外活性 | 方法：将HCT 116细胞用LXH254在10µM下处理2小时，然后对裂解物进行处理，探针标记，并用LC-MS/MS进行分析，采用KiNativ™进行细胞内激酶选择性分析。 结果：LXH254抑制HCT 116细胞中80%的激酶[1]。 方法：以高通量形式分析了WT 细胞系对 LXH254 的敏感性。 使用范围为 1-2.5 μM 的 IC50 值。 结果：在测试的不敏感模型中，LXH254 有效抑制 RAF 信号传导[1]。 |
| 体内活性 | 方法：在一组BRAF、NRAS和KRAS突变异种移植模型以及RAS/RAF野生型模型中检测了LXH254的抗肿瘤作用，使用LXH254 100mgkg口服治疗,每天一次，一个月。 结果：LXH254可以抑制模型小鼠肿瘤的生长。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (19.9 mM), Suspension. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (19.9 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 125 mg/mL (248.76 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Selective | Raf kinases | Raf | p38 MAPK | Mia PaCa-2 | MEL-JUSO | LXH-254 | LXH254 | LXH 254 | Inhibitor | inhibit | HCT116 | C-Raf | B-Raf | Bcr-Abl | A375 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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