- ￥110 - 1624
- TargetMol
- T6911
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
56932-43-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥110.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥296.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥232.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥332.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥652.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1080.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥1624.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | NSC-87877 disodium |
| 描述 | NSC-87877 disodium (NSC87877) is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. It also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation. |
| 细胞实验 | Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C. (Only for Reference) |
| 体外活性 | NSC-87877在体外对人体Shp2和Shp1似乎无选择性抑制作用。它能够抑制EGF刺激下的Shp2激活以及EGF诱导的Erk1/2激活，并抑制由Gab1-Shp2嵌合体引起的Erk1/2激活，但不影响PMA（phorbol 12-myristate 13-acetate）诱导的Erk1/2激活。NSC-87877不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Shp2的关联。此外，NSC-87877能显著降低MDA-MB-468细胞的存活率/增殖，尤其是与磷脂酰肌醇3激酶抑制剂联合使用时[1]。 |
| 体内活性 | NSC-87877几乎完全阻止了EAE（实验性自体免疫性脑脊髓炎）的发展，其机制是通过阻止炎症细胞在CNS（中央神经系统）中的积聚[2]。在小鼠肾内神经母细胞瘤模型中，NSC-87877治疗显著减缓了肿瘤生长，并增加了p53和p38的活性[3]。通过蛛网膜下腔给药，NSC-87877（一种SHP2拮抗剂；1、10或100μM/只大鼠）能够抑制痛觉过敏大鼠的脊髓神经结扎引起的痛觉过敏，降低脊髓SHP2和NR2B的磷酸化水平，并减少SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95以及PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (184.74 mM), Sonication is recommended. H2O : 92 mg/mL (182.75 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | SHP-2 | SHP-1 | PPAR | Phosphatase | p53 | p38 | NSC-87877 disodium | NSC87877 disodium | NSC-87877 | NSC 87877 disodium | NSC 87877 | Neuroblastoma | Inhibitor | inhibit | HSP27 | Apoptosis |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Lipid Metabolism Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Phosphatase Inhibitor Library | Metabolism Compound Library | Apoptosis Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Multi-Target Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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