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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
500579-04-4
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥388.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥188.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥388.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥616.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1224.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2440.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3432.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥4824.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GANT 61 |
| 描述 | GANT 61 (GANT61) is an inhibitor for Gli1 and Gli2. |
| 细胞实验 | BrdU Incorporation Assay. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96-well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Dual Luciferase Assay: HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12×GliBSLuc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit. |
| 体外活性 | 携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠口服饲喂50 mg/kg GANT61,在实验第12天明显抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%.在注射GLI1阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠中,GANT61诱导肿瘤生长退化,直到观察不到明显的肿瘤. |
| 体内活性 | GANT61以GLI依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖。30 μM GANT61导致急性髓系白血病细胞生长停滞和凋亡。GANT61对人结肠癌细胞系具有强大的细胞毒性,且消除集落生成。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61在人结肠癌细胞系的早期S期中诱导DNA复制的抑制,导致ATM-Chk2轴的DNA损伤信号传导和诱导细胞死亡。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高(如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联)。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (58.19 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.33 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 43 mg/mL (100.09 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Smoothened | NSC-136476 | NSC136476 | Inhibitor | inhibit | Hedgehog | GLI1 | Gli | GANT-61 | GANT 61 | Autophagy |
| 相关产品 | Guanidine hydrochloride | Naringin | Enzalutamide | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Hemin | Hydroxychloroquine | Sildenafil citrate | Stavudine | Tamoxifen | Paeonol |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Aging Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Hematonosis Compound Library | GPCR Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Wnt/Hedgehog/Notch Compound Library | Reprogramming Compound Library | Anti-Prostate Cancer Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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