- ￥152 - 3512
- TargetMol
- T6938
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1276553-09-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥349.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥152.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥333.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥508.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥952.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2480.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3512.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PF-4989216 |
| 描述 | PF-4989216 is a potent and selective PI3K inhibitor with IC50 of 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM, and 110 nM for p110α, p110β, p110γ, p110δ, and VPS34, respectively. |
| 细胞实验 | SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and compounds are added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.(Only for Reference) |
| 体外活性 | PF-4989216 significantly inhibits cell viability in SCLC cells with a PIK3CA mutation, such as NCI-H69, NCI-H1048, and Lu99A cells. PF-4989216, via PI3K signaling inhibition, blocks cell-cycle progression and reduces cell transformation in SCLCs. In SCLCs with PIK3CA mutation, PF-4989216 induces BIM-mediated apoptosis. [1] |
| 体内活性 | In SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inhibits PI3K phosphorylation signaling and induces antitumor activity. [1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : 7 mg/mL (18.4 mM), Heating is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 71 mg/mL (186.65 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.26 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Vps34 | PI3K | Phosphoinositide 3-kinase | PF-4989216 | PF4989216 | p110δ | p110γ | p110β | p110α | Inhibitor | inhibit | Apoptosis |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Neuronal Differentiation Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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