- ￥1040 - 7896
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- T212907
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2763063-26-7
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1040.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2600.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3784.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥5992.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | NGI-189 |
| 描述 | NGI-189 is a selective OST-A inhibitor. Its main mechanism is to inhibit the activity of the STT3A catalytic subunit in the OST complex, thereby reducing the N-glycosylation level of target glycoproteins. It effectively blocks the conduction of oncogenic and bypass signaling pathways, significantly downregulates the phosphorylation levels of EGFR, AKT, p70S6K and S6RP proteins, and induces cell cycle arrest and apoptosis. In non-small cell lung cancer (NSCLC) xenograft models, NGI-189 significantly inhibits tumor growth and induces tumor regression, making it a potential tool molecule for mechanism and efficacy research of EGFR-mutant non-small cell lung cancer. |
| 体外活性 | 方法： 以ER-LucT报告细胞、多种EGFR突变型NSCLC细胞(PC9、H3255等)及HEK293野生型、STT3A敲除、STT3B敲除细胞为研究对象，设置不同浓度NGI-189，分别干预不同时长，检测N-糖基化水平、细胞增殖、克隆形成、信号通路及细胞周期、凋亡相关指标；同时设置PC9-CD8-EGFR-CL细胞验证作用依赖性，对比其对耐药型NSCLC细胞的影响。 结果： 1.NGI-189(0.09 μM)可强效抑制ER-LucT报告细胞的N-糖基化修饰，其IC₅₀为0.09 μM。 2.NGI-189(5 μM，作用5 d)可抑制亲本PC9 EGFR突变型NSCLC细胞增殖约70%，该作用在PC9-CD8-EGFR-CL细胞(表达非N-糖基化依赖型EGFR)中被显著逆转。 3.NGI-189(0~25 μM，作用24 h)可优先抑制HEK293各细胞株的OST-A复合物，以剂量依赖方式降低EGFR和Halo3N的N-糖基化水平，且仅在STT3B敲除细胞中可完全抑制OST-A依赖性糖基化。 4.NGI-189(10 μM，作用24 h)可降低奥希替尼耐药H1975-OR细胞和吉非替尼耐药HCC827-GR细胞中PTK7、MET的N-糖基化水平，并抑制下游STAT3信号通路。 5.NGI-189(5 μM)可降低PC9、H3255、HCC-4006及HCC-2935 EGFR突变型NSCLC细胞的克隆形成存活率。 6.NGI-189(5 μM，作用24 h)可抑制EGFR及其下游AKT/p70 S6K/S6RP信号通路，并在H3255、HCC-4006、HCC-2935细胞中诱导促凋亡蛋白Bim表达。 7.NGI-189(5 μM，作用24 h)可诱导PC9、H3255、HCC-2935 EGFR突变型NSCLC细胞发生G1期细胞周期阻滞，且后两者伴随显著亚G1期细胞死亡[1]。 |
| 体内活性 | 方法： 构建EGFR突变非小细胞肺癌PDX模型、吉非替尼耐药HCC827-GR及奥希替尼耐药H1975-OR非小细胞肺癌异种移植模型，以10 mg/kg NGI-189腹腔注射给药，根据模型不同设置每2天1次、共8次或按需给药；同时设置单独给药组(10 mg/kg，腹腔注射，每2天1次，共3次)，检测小鼠耐受性，通过血液学及器官组织病理学检查评估毒性，观察肿瘤生长及消退情况。 结果： 1.NGI-189(10 mg/kg，腹腔注射，每2天1次，共给药8次)可显著延缓EGFR突变非小细胞肺癌PDX模型、吉非替尼耐药HCC827-GR异种移植模型的肿瘤生长[1]。 2.NGI-189(10 mg/kg，腹腔注射，每2天1次)可在奥希替尼耐药H1975-OR非小细胞肺癌异种移植物中诱导显著肿瘤消退[1]。 3.NGI-189(10 mg/kg，腹腔注射，每2天1次，共给药3次)在小鼠体内耐受性良好，血液检测及器官组织病理学检查均未发现明显毒性[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 NGI-189【2763063-26-7】
￥1040 - 7896
