- ￥226 - 5800
- TargetMol
- T6276
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
503468-95-9
- 规格：
2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥226.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥329.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥502.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥944.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2624.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥5800.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | KU-57788 |
| 描述 | NU7441 (KU-57788 (NU7441)) is a highly effective and specific DNA-PK inhibitor (IC50: 14 nM). |
| 细胞实验 | Cells were irradiated with 290 MeV/n carbon ions (LET: 50 keV/μm) at the Heavy Ion Medical Accelerator in Chiba. The dose rate for carbon ions was 1 Gy/min. X‐ray irradiation was performed using a TITAN‐320 (200 kV, 20 mA) at a dose rate of 1 Gy/min. NU7441 was dissolved in DMSO and stored at ?20°C in a freezer. Cells were pretreated with NU7441 1 h before irradiation, and the drug was kept throughout the experiment [1]. |
| 动物实验 | All in vivo experiments were reviewed and approved by the relevant institutional animal welfare committees and done according to national law. We determined the plasma pharmacokinetics after administering NU7441 i.v. at 5 mg/kg in 10% DMSO/10% cyclodextrin in saline or i.p. or orally at 10 mg/kg (dissolved at 1 mg/mL in 40% PEG400/saline) to female BALB/c mice. These were the maximum administrable doses by the route used due to the limit of solubility of NU7441. Mice were killed at intervals up to 360 minutes after NU7441 administration; blood was taken and immediately centrifuged, and the plasma fraction was removed and stored at ?20°C [5]. |
| 体外活性 | 当KU-57788（NU7441）的浓度达到0.3 μM时，对正常细胞和肿瘤细胞均无毒性，但可以显著增加肿瘤细胞对X射线和碳离子的敏感性。这一浓度似乎不会抑制DNA DSB修复，但能显著诱导G2/M期阻滞[1]。在引入Cas9/sgGFP编辑系统和ΔGFP修复模板之后向细胞中添加NU7441，可以导致NHEJ事件大约减少40%，同时HDR的激活约增加两倍。这种效应是剂量依赖的，NU7441的最大效应约在2.0 μM时达到峰值[2]。NU7441降低了HepG2培养细胞中的CCK-8计数，并进一步增强了对HepG2细胞的60Co γ射线损伤，这通过降低DNA-PKcs (S2056) 蛋白表达、增加γ射线损伤来体现[3]。即使在UV辐射和抑制剂处理后，RPA p34仍定位于焦点中，但使用NU7441处理细胞可消除对高磷酸化RPA p34的染色[4]。 |
| 体内活性 | 在对照组小鼠中，肿瘤体积在中位数5.6天时达到其初始体积的四倍(RTV4)。单独使用etoposide phosphate治疗可延长肿瘤生长2.7天，而联合使用NU7441后，肿瘤生长延迟时间延长至5.4天[5]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 8 mg/mL (19.35 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 0.5 mg/mL (1.21 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NU-7441 | NU 7441 | KU-57788 | KU57788 | KU 57788 | Inhibitor | inhibit | DNA-PK | DNAPK | DNA-dependent protein kinase | CRISPR/Cas9 | CRISPR | Cas9 |
| 相关产品 | LY294002 | Onatasertib | AZD-7648 | Torin 2 | PIK-75 | Nocodazole | PI-103 | NU6027 | YU238259 | STL127705 | Zidovudine | PI3K-IN-1 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Angiogenesis related Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Anti-Ovarian Cancer Compound Library | Anti-Obesity Compound Library | Antioxidant Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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