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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
144701-48-4
- 规格:
1g/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1g | 产品价格: | ¥1552.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥226.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥373.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥593.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥1010.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Telmisartan |
| 描述 | Telmisartan (BIBR 277) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of telmisartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist. |
| 细胞实验 | Telmisartan is prepared as a 10 mM stock solution in DMSO. Cell proliferation is assayed using the CCK-8 cell counting kit. Briefly, 5×103 cells are seeded into each well of a 96-well plate and cultured in 100 μL of RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. After 24 h, ARBs (telmisartan, irbesartan, losartan, and valsartan at 0, 1, 10, or 100 μM) or vehicle is added to each well, and cells are cultured for an additional 48 h. CCK-8 reagent (10 μL) is added to each well, and the plates are incubated at 37°C for 3 h. The absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. |
| 体外活性 | 在高碳水化合物、高脂肪喂养的小鼠中,Telmisartan使内脏脂肪的积聚减少,并使脂肪细胞大小降低,效果远大于缬沙坦,且与肝甘油三酯水平显著降低有关;Telmisartan还促进热量消耗的增加和防止饮食诱导的体重增加. |
| 体内活性 | Telmisartan是有一定效果的选择性PPARγ部分激动剂(EC50= 4.5 μM),对受体的激活效应达到完全激动剂吡格列酮和罗格列酮最高水平的25%-30%。在Hep3B细胞中,Telmisartan降低基底以及AGE诱导的RAGE蛋白表达,它还剂量依赖性地抑制AGE诱导的ROS产生,随后诱导CRP基因和蛋白的表达。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少到60%-70%。 Telmisartan而非坎地沙坦(另一ARB),剂量依赖性地下调RAGE mRNA水平。Telmisartan对3T3-L1前脂肪细胞的分化具有有效的促进作用。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 5.15 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Telmisartan | Inhibitor | inhibit | BIBR-277 | BIBR277 | Autophagy | Angiotensin Receptor | angiotensin II type 1 receptor |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | EMA Approved Drug Library | Anti-Aging Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验该产品被引用文献
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相关实验
9191人-年)随访结果表明,总死亡20 033人,总死亡率为1345.2/10万人-年。前三位死亡的原因(死亡率/10万人-年)分别为心脏病(296.3)、恶性肿瘤(293.3)、脑血管病(276.9)。总死亡的危险因素第一位是高血压(相对危险:RR=1.48),此后是吸烟(RR=1.23)和缺乏体力活动(RR=1.20)。心脏病占总死亡的23.1%,恶性肿瘤占22.3%,脑血管病占21.3%。心脑血管病合并占总死亡的44.4%。 高血压及相关疾病的负担是巨大的,据2003年统计我国高血压直接医疗
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替米沙坦【144701-48-4】
¥226 - 1552










