化合物 BS-181【1092443-52-1】产品图
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化合物 BS-181【1092443-52-1】

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  • ¥8480 - 14000
  • TargetMol
  • T1947
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      1092443-52-1

    • 规格

      25mg/50mg/100mg

    规格:25mg产品价格:¥8480.0
    规格:50mg产品价格:¥11040.0
    规格:100mg产品价格:¥14000.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 BS-181
    描述 BS-181 is a highly selective CDK7 inhibitor (IC50: 21 nM); >40-fold selective for CDK7 than CDK1/2/4/5/6/9.
    细胞实验 Cell viability is detected using Cell Counting Kit (CCK-8 kit) according to supplier's introductions. Briefly, BGC823 cells are seeded at 104?cells per well for 48 hours with or without BS-181. Then, the absorbance is detected at 450 nm (reference at 650 nm) in each well.
    激酶实验 In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50.
    体外活性 BS-181促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长,所有测试细胞系的生长均被抑制,IC50值介于11.5至37μM之间。BS-181以约15μM的表观IC50值抑制RB在Ser795和Ser821的磷酸化,与P-Ser2抑制的IC50相似。BS-181处理MCF-7细胞导致G1期停滞及凋亡[1]。BS-181抑制GC细胞和正常胃上皮RGM-1细胞系的生长,其抑制浓度(IC50)分别为17至22μM和6.5μM。BS-181显著以剂量依赖性方式抑制细胞迁移和侵袭能力[2]。
    体内活性 BS-181(5 mg/kg、10 mg/kg,腹腔内)能够抑制裸鼠中MCF-7肿瘤的生长。通过静脉注射(i.v)和腹腔内注射10 mg/kg的BS-181显示出快速清除[1]。BS-181(每天10 mg/kg或20 mg/kg,腹腔内)与对照组相比,显著以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长[2]。
    存储条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 10 mM, Sonication is recommended.
    10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (2.63 mM), Sonication is recommended.
    关键字 Inhibitor | inhibit | Cyclin dependent kinase | CDK7 | CDK | BS-181 | BS181 | Apoptosis
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    图标文献和实验
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