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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1092443-52-1
- 规格:
25mg/50mg/100mg
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥8480.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥11040.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥14000.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BS-181 |
| 描述 | BS-181 is a highly selective CDK7 inhibitor (IC50: 21 nM); >40-fold selective for CDK7 than CDK1/2/4/5/6/9. |
| 细胞实验 | Cell viability is detected using Cell Counting Kit (CCK-8 kit) according to supplier's introductions. Briefly, BGC823 cells are seeded at 104?cells per well for 48 hours with or without BS-181. Then, the absorbance is detected at 450 nm (reference at 650 nm) in each well. |
| 激酶实验 | In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50. |
| 体外活性 | BS-181促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长,所有测试细胞系的生长均被抑制,IC50值介于11.5至37μM之间。BS-181以约15μM的表观IC50值抑制RB在Ser795和Ser821的磷酸化,与P-Ser2抑制的IC50相似。BS-181处理MCF-7细胞导致G1期停滞及凋亡[1]。BS-181抑制GC细胞和正常胃上皮RGM-1细胞系的生长,其抑制浓度(IC50)分别为17至22μM和6.5μM。BS-181显著以剂量依赖性方式抑制细胞迁移和侵袭能力[2]。 |
| 体内活性 | BS-181(5 mg/kg、10 mg/kg,腹腔内)能够抑制裸鼠中MCF-7肿瘤的生长。通过静脉注射(i.v)和腹腔内注射10 mg/kg的BS-181显示出快速清除[1]。BS-181(每天10 mg/kg或20 mg/kg,腹腔内)与对照组相比,显著以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长[2]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 10 mM, Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (2.63 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Cyclin dependent kinase | CDK7 | CDK | BS-181 | BS181 | Apoptosis |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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