- ￥333 - 5416
- TargetMol
- T6895
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1096708-71-2
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥944.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥333.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥538.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥797.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1432.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2600.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3800.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5416.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TAK-580 |
| 描述 | TAK-580 (MLN2480) is an oral, selective pan-Raf kinase inhibitor in Clinicalal trials. |
| 动物实验 | [4]Animal Models: C57BL/6J miceFormulation: 100% PEG400Dosages: 12.5 mg/kgAdministration: oral gavage |
| 体外活性 | TAK-580 在 BRAF 突变和部分 RAS 突变的早期癌症模型中，通过能够在体内耐受的浓度抑制 MAPK 通路信号。它在非常低的浓度下可以激活磷酸化的 MEK，但在更高浓度时却抑制此活性。MLN-2480的抑制效果在不同模型和遗传背景中表现不一。体外对TAK-580与TAK-733（一种研究中的异构MEK激酶抑制剂）的化合物组合进行的细胞增殖试验分析，显示出协同作用。此外，西方印迹分析显示TAK-580能够逆转对TAK-733的反馈激活MEK，从而更有力地抑制MAPK通路。MLN-2480对PRAK的抑制作用仅是适度的。 |
| 体内活性 | 在体内，TAK-580在黑色素瘤、结肠癌、肺癌和胰腺癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。MLN-2480 (37.5 mg/kg) 在肿瘤异种移植模型中具有良好的耐受性。MLN-2480 (12.5 mg) 与 TAK-733 (1 mg/kg) 的组合在SK-MEL-30异种移植模型中有效，但单独使用任一化合物几乎不产生效果。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 150 mg/mL (296.27 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 93 mg/mL (183.69 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (19.75 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (1.98 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (19.75 mM), Solution. |
| 关键字 | TAK-580 | TAK580 | TAK 580 | Raf kinases | Raf | MLN-2480 | MLN 2480 | Inhibitor | inhibit | BIIB024 | BIIB 024 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Pain-Related Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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