- ￥218 - 2888
- TargetMol
- T15098
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1599440-13-7
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥218.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥442.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥677.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1880.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2888.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Deruxtecan |
| 描述 | Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker used in the synthesis of DS-8201 and U3-1402. |
| 体外活性 | 方法：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a) 的标量浓度为 0.005 μg/mL、0.05 μg/mL、0.2 μg/mL、0.5 μg/mL 和 2.0 μg/mL。药物治疗三天后，收获整个细胞，离心并用碘化丙啶（2μl500μg/ ml储备溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中）染色。 结果：DS-8201 诱导细胞死亡，平均 IC50 值为 0.03 μM (p<0.0001)； 3+ HER2/neu 卵巢 CS 细胞系中观察到了统计学差异，DS-8201a 的平均 IC50 为 0.03 μM；代表性 HER2/neu 非表达细胞系 ，DS-8201a 的平均 IC50 为 20.02 μM。[2] |
| 体内活性 | 方法：HER2阳性肿瘤的小鼠模型接受Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)（10 mg/kg，i.v)治疗，也有联合使用抗PD-1抗体以评估协同效应，监测肿瘤生长情况，并通过流式细胞术分析肿瘤内免疫细胞组成及功能。 结果：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)显著抑制了肿瘤生长，并且在某些情况下导致完全缓解(CR)；治疗后达到CR的小鼠能够排斥再次接种的CT26.WT-hHER2细胞以及未转基因的CT26.WT-mock细胞，显示了免疫记忆的形成；Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)增加了肿瘤内浸润的CD8+ T细胞数量，上调了树突状细胞(DCs)的激活标志CD86表达，增强了PD-L1和MHC I类分子在肿瘤细胞上的表达；联合使用Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)和抗PD-1抗体比单药治疗更能有效抑制肿瘤生长，表明Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)可能通过激活免疫系统并上调PD-L1表达来促进抗肿瘤免疫。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended. DMSO : 262 mg/mL (253.37 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | DrugLinkerConjugatesforADC | Drug-Linker Conjugates for ADC | DrugLinker Conjugates for ADC | Deruxtecan | Camptothecins |
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文献和实验SN-38 (HY-13704) www.medchemexpress.cn/SN-38.html ADC Payload VcMMAE (HY-15575) www.medchemexpress.cn/VcMMAE.html Drug-Linker Conjugates for ADC Deruxtecan (HY-13631E) www.medchemexpress.cn/Deruxtecan_analog
1 ， 3 －二苯脲及 N ， N ′－二苯脲。 C 13H 12N 2O ，是从椰子汁中分离测定出的化合物，也有人怀疑它是提取操作中混入的非天然化合物。具有象细胞分裂素那样的生理作用，其活性比普通的细胞分裂素较弱。在合成的衍生物中，也有相当强的活性化合物，例如 N － 3 氯苯 -N ′ - 苯脲， N － 4- 硝基苯 -N ′ - 苯脲等。此外，从人尿中还分离出具有次脲基（ NH － CO － NH ）的嘌呤衍生物 N- （ purine － 6-ylcarbamoyl
亦称聚异戊烯醇（ polyisoprenol）。是异戊二烯单位（异戊烯基）成直链状多数聚合的化合物的总称，在自然界广泛存在。植物界存在着特别具有 9-13个异戊烯基的化合物。在动物中已知存在着具有 17— 22个异戊烯基的多萜醇（ dolichol）。这些化合物的特征是仅具有羟基（α位）的异戊烯基的饱和结构。鼠肝的微粒体含有能把葡萄糖从 UDP葡萄糖转移到多萜醇磷酸上的酶，和由此合成的以多萜醇磷酸葡萄糖为前体物质的多糖生物合成系统。所以聚戊烯醇的生理功能之一是和多糖的生物
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