- ￥476 - 5944
- TargetMol
- T3516
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1236199-60-2
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥476.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1264.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1144.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3056.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4360.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5944.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | EDO-S101 |
| 描述 | EDO-S101 (Tinostamustine) is a pan HDAC inhibitor with IC50 values of 9, 9 and 25 nM for HDAC1, HDAC2 and HDAC3 , respectively. |
| 激酶实验 | EDO-S101 is dissolved in DMSO and added to the assay buffer solution. EDO-S101 dilutions of 5 μL of each dilution is added to 50 μL of the reaction mixture including the Fluor de Lys substrate and all of the enzymatic reactions are conducted in duplicate at 37oC for 30 minutes. After enzymatic reactions, 50 μL of 2xHDAC developer is added to each well and fluorescence intensity is measured[1]. |
| 体外活性 | EDOS101通过静脉注射10 mg/kg 的剂量，在一小时后大约90%地抑制大鼠外周血单核细胞(PBMCs)中的HDAC活性，而且通过增加剂量至50mg/kg，也无法增强对PBMCs中HDAC的抑制作用。EDO-S101触发凋亡并在HL60和Daudi细胞中展示出强烈的抗肿瘤活性。初步的体外实验在HL60细胞中显示激活了凋亡的内源性途径，伴随着caspases 3、9和PARP的切割，以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显著减少。 |
| 体内活性 | EDO-S101的细胞内HDAC抑制作用在给药后迅速发生，即使是最低剂量10 mg/kg时也能迅速达到最大活性，并持续约12-16小时。EDO-S101的暴露引发强烈的DNA修复反应，通过激活pH2AX和p53在携带皮下人类Burkitt's淋巴瘤的小鼠取出的肿瘤中得到证实。在经静脉(i.v.)给予EDO-S101后，BL肿瘤迅速缩小或完全消除。 |
| 存储条件 | Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 30 mg/mL (72.23 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Histone deacetylases | HDAC8 | HDAC6 | HDAC3 | HDAC2 | HDAC1 | HDAC | EDO-S-101 | EDO-S101 | EDOS101 | EDO-S 101 | EDO S101 |
| 相关产品 | Valproic acid sodium salt | 4-Phenylbutyric acid | Valproic Acid | Sodium butanoate | Panobinostat | Manganese chloride (tetrahydrate) | Methoxyacetic acid | Theophylline | Acefylline | Curcumin | Theophylline monohydrate | Sodium 4-phenylbutyrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Histone Modification Compound Library | Epigenetics Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Anti-Cancer Drug Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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