- ￥330 - 5904
- TargetMol
- T4293
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1702809-17-3
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥789.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥330.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥444.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥662.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2056.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3032.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4312.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥5904.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | THZ531 |
| 描述 | THZ531 is a covalent inhibitor of both CDK12(IC50=158 nM) and CDK13(IC50=69 nM). |
| 细胞实验 | Jurkat cells are plated in 96-well plates at 20,000 cells/well in fresh media and treated with THZ531 or DMSO at the indicated concentrations for 72 hours. HAP1 cells are seeded in 96-well plates at 12,000 cells/well in fresh media and 24 hours later are treated with THZ531 at the indicated concentrations for 72 hours. Anti-proliferative effect of THZ531 is assessed. To assess the effect of inhibitor washout on anti-proliferation of Jurkat cells, cells are treated with THZ531 or DMSO for 6 hrs. Inhibitor-containing medium is then removed and incubated with or without THZ531 for 66 hrs. Anti-proliferative effect of THZ531 is assessed. All proliferation assays are performed in biological triplicate. IC50s are determined using non-linear regression curve fit. |
| 激酶实验 | Cells are treated with THZ531 for 6 hours.After treatment cells are washed 2-fold with cold PBS and then lysed in the following lysis buffer: Hepes(50 mM, pH 7.4), NaCl（150 mM）, 1% Nonidet P40 substitute, EDTA（5 mM）, DTT（1 mM）, and protease/phosphatase cocktails.Lysates are treated with bio-THZ1 or bio-TH531 for pulldown overnight at 4°C. |
| 体外活性 | 在Jurkat细胞中，THZ531（IC50=50 nM）的处理显著且不可逆地降低了细胞的增殖能力。THZ531强效抑制CDK12（IC50=158 nM）和CDK13（IC50=69 nM）。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 20.42 mg/mL (36.59 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.79 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | THZ-531 | THZ531 | THZ 531 | Inhibitor | inhibit | Cyclin dependent kinase | CDK13 | CDK12 | CDK |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Anti-Alzheimer's Disease Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Covalent Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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