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化合物 C188-9【432001-19-9】

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  • ¥294 - 7896
  • TargetMol
  • T4650
  • 2026年07月07日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • CAS号

      432001-19-9

    • 规格

      1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg

    规格:1mLx10mM(inDMSO)产品价格:¥687.0
    规格:1mg产品价格:¥294.0
    规格:2mg产品价格:¥392.0
    规格:5mg产品价格:¥662.0
    规格:10mg产品价格:¥796.0
    规格:25mg产品价格:¥1784.0
    规格:50mg产品价格:¥2816.0
    规格:100mg产品价格:¥3912.0
    规格:500mg产品价格:¥7896.0

    Product Introduction

    Bioactivity

    名称 C188-9
    描述 C188-9 (TTI-101) is an orally administered, highly selective STAT3 SH2 domain inhibitor with a Kd value of 4.7 nM. C188-9 induces apoptosis in AML cell lines and primary samples while inhibiting colony formation in primary AML cells. C188-9 is suitable for studies on tumors, inflammation, and immune evasion.
    体外活性 方法:从成年雄性 C57BL/6 小鼠心脏分离的原代心脏成纤维细胞(CFs),加入 C188-9(10 μM)预处理 12 h,然后 TGF-β1 (10 ng/mL) 刺激 24 h,qRT-PCR 检测纤维化标志基因 mRNA:Col1a1, Col1a2, Col3a1, α-SMA。 结果:TGF-β1 显著上调纤维化基因和蛋白表达,并增加 p-STAT3。[1] 方法:小鼠 C2C12 肌管(分化 4 天后),加入 C188-9(10 μM)预处理 1 小时,然后与三度烧伤小鼠的 5% (v/v) 血浆(热灭活)共孵育 48 小时,Western blot 检测 MyHC、p-STAT3、STAT3、Atrogin-1、MuRF1 蛋白水平。 结果:C188-9 预处理显著逆转 烧伤血浆诱导肌管萎缩,恢复肌管直径和 MyHC 水平,抑制 STAT3 活化和泛素连接酶表达。[3]
    体内活性 方法:10 周龄雄性 C57BL/6 小鼠,通过皮下渗透泵持续输注 ISO (20 mg/kg/天)诱导心脏损伤和纤维化,同时腹腔注射 C188-9 (50 mg/kg/天),每天一次,持续给药 21 天。 结果: C188-9 治疗显著改善了 ISO 诱导的心功能障碍,降低了心脏重量指数和损伤标志物,显著抑制了 ISO 诱导的心脏组织中 STAT3 磷酸化的增加。[1] 方法:成年雄性 SD 大鼠,通过前房灌注生理盐水升高眼压至 110 mmHg 维持 1 小时,建立急性高眼压(AOH)模型,在 AOH 前 3 个小时,玻璃体注射 C188-9 (10 mM)5 μL/眼,AOH 后立即玻璃体注射 C188-9 (1 μg/μL)5 μL/眼,AOH 后 3 天处死取材,进行 RGC 计数。 结果:C188-9 预处理显著逆转了 LIF 的保护作用,导致 RGC 密度显著低于 LIF+PBS 组。[2] 方法:雄性 C57BL/6 小鼠(12-16 周龄),背部建立占体表面积 20%的二度或三度热烧伤,,烧伤后 1 小时开始腹腔注射 C188-9 (50 mg/kg/天),之后每 24 小时一次,共 3 天,烧伤后 3 天检测相关指标。 结果:C188-9 显著改善烧伤诱导的体重下降、肌肉萎缩和握力下降,抑制烧伤诱导的 STAT3 磷酸化和 Atrogin-1/MuRF1 上调。[3]
    存储条件 Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
    溶解度 DMSO : 262.5 mg/mL (556.71 mM), Sonication is recommended.
    10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 6 mg/mL (12.72 mM), Solution.
    关键字 TTI101 | TTI 101 | STAT3 | STAT | Inhibitor | inhibit | C188-9 | C-188-9 | C1889 | C188 9 | Apoptosis
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