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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
432001-19-9
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥687.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥294.0 |
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥392.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥662.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥796.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1784.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥2816.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥3912.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥7896.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | C188-9 |
| 描述 | C188-9 (TTI-101) is an orally administered, highly selective STAT3 SH2 domain inhibitor with a Kd value of 4.7 nM. C188-9 induces apoptosis in AML cell lines and primary samples while inhibiting colony formation in primary AML cells. C188-9 is suitable for studies on tumors, inflammation, and immune evasion. |
| 体外活性 | 方法:从成年雄性 C57BL/6 小鼠心脏分离的原代心脏成纤维细胞(CFs),加入 C188-9(10 μM)预处理 12 h,然后 TGF-β1 (10 ng/mL) 刺激 24 h,qRT-PCR 检测纤维化标志基因 mRNA:Col1a1, Col1a2, Col3a1, α-SMA。 结果:TGF-β1 显著上调纤维化基因和蛋白表达,并增加 p-STAT3。[1] 方法:小鼠 C2C12 肌管(分化 4 天后),加入 C188-9(10 μM)预处理 1 小时,然后与三度烧伤小鼠的 5% (v/v) 血浆(热灭活)共孵育 48 小时,Western blot 检测 MyHC、p-STAT3、STAT3、Atrogin-1、MuRF1 蛋白水平。 结果:C188-9 预处理显著逆转 烧伤血浆诱导肌管萎缩,恢复肌管直径和 MyHC 水平,抑制 STAT3 活化和泛素连接酶表达。[3] |
| 体内活性 | 方法:10 周龄雄性 C57BL/6 小鼠,通过皮下渗透泵持续输注 ISO (20 mg/kg/天)诱导心脏损伤和纤维化,同时腹腔注射 C188-9 (50 mg/kg/天),每天一次,持续给药 21 天。 结果: C188-9 治疗显著改善了 ISO 诱导的心功能障碍,降低了心脏重量指数和损伤标志物,显著抑制了 ISO 诱导的心脏组织中 STAT3 磷酸化的增加。[1] 方法:成年雄性 SD 大鼠,通过前房灌注生理盐水升高眼压至 110 mmHg 维持 1 小时,建立急性高眼压(AOH)模型,在 AOH 前 3 个小时,玻璃体注射 C188-9 (10 mM)5 μL/眼,AOH 后立即玻璃体注射 C188-9 (1 μg/μL)5 μL/眼,AOH 后 3 天处死取材,进行 RGC 计数。 结果:C188-9 预处理显著逆转了 LIF 的保护作用,导致 RGC 密度显著低于 LIF+PBS 组。[2] 方法:雄性 C57BL/6 小鼠(12-16 周龄),背部建立占体表面积 20%的二度或三度热烧伤,,烧伤后 1 小时开始腹腔注射 C188-9 (50 mg/kg/天),之后每 24 小时一次,共 3 天,烧伤后 3 天检测相关指标。 结果:C188-9 显著改善烧伤诱导的体重下降、肌肉萎缩和握力下降,抑制烧伤诱导的 STAT3 磷酸化和 Atrogin-1/MuRF1 上调。[3] |
| 存储条件 | Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 262.5 mg/mL (556.71 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 6 mg/mL (12.72 mM), Solution. |
| 关键字 | TTI101 | TTI 101 | STAT3 | STAT | Inhibitor | inhibit | C188-9 | C-188-9 | C1889 | C188 9 | Apoptosis |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Colorectal Cancer Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验,而且它们的结构和反应活性与苯有相似之处,即有不同程度的芳香性,所以称为芳杂环化合物。 一、杂环化合物的分类和命名 杂环化合物可按杂环的骨架分为单杂环和稠杂环。单杂环又按环的大小分为五元杂环和六元杂环;稠杂环按其稠合环形式分为苯稠杂环和稠杂环。如表19-1所示。 杂环化合物的命名主要采用外文译音法,把杂环化合物的英文名称的汉字译音加“口”字旁表示。例如: 呋喃(furan) 吡啶(pyridine) 外文译音法是根据国际
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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