- ￥290 - 8720
- TargetMol
- T3595
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
920509-32-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥698.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥290.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥397.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥730.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1064.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1856.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2904.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4184.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥8720.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Resmetirom |
| 描述 | Resmetirom (MGL-3196) is a THR-β agonist (EC50=0.21 μM), with high selectivity and oral activity. Resmetirom can be used in the research of non-cirrhotic and non-alcoholic steatohepatitis. |
| 体外活性 | 方法：CYP3A4/5、CYP2C19、CYP2C9用Resmetirom处理，检测细胞生长抑制情况。 结果：ResmetiromCYP3A4/5和CYP2C19的IC50均大于50 μM，无生长抑制作用，对CYP2C9的抑制作用较弱，IC50大约为22 μM。[1] |
| 体内活性 | 方法：为研究Resmetirom对肝脏的影响，将MGL-3196悬浮液(0.3， 1， 3， 10 mg/kg)灌胃给药DIO小鼠，连续给药23天。 结果：Resmetirom在大鼠中表现出良好的暴露度和合理的口服生物可用性。分布体积和清除率均较低。对于口服给予DIO小鼠的MGL-3196悬浮液，观察到剂量比例增加的暴露[1]。在使用MGL-3196治疗的动物中，胆固醇和肝脏尺寸均有减少，这主要是由于肝脏TG减少所致。在MGL-3196处理的动物中，骨矿物密度(BMD)、心脏或肾脏大小无影响[1]。 方法：为研究Resmetirom改善改善肝脏的病理特征，非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠模型用Resmetirom(3 mg/kg、5 mg/kg）治疗。 结果：在NASH小鼠模型中，Resmetirom能够显著改善肝脏的病理特征。通过油红O染色实验发现，Resmetirom能有效减少肝脏脂肪堆积，高剂量组（5 mg/kg）的效果更为明显。此外，Resmetirom还能通过恢复RGS5的表达，抑制STAT3和NF-κB信号通路的激活，从而改善NASH引起的肝纤维化和炎症。[2] |
| 存储条件 | Store at low temperature,Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.58 mM), Sonication is recommended. DMSO : 101 mg/mL (232.07 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VIA3196 | VIA 3196 | Thyroidhormonereceptor(THR) | Thyroidhormonereceptor | Thyroid hormone receptor(THR) | Thyroid Hormone Receptor | THR-β | THR | Resmetirom | MGL-3196 | MGL 3196 | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Drug-induced Liver Injury (DILI) Compound Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | FDA-Approved & Pharmacopeia Drug Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | NO PAINS Compound Library | FDA-Approved Drug Library | Nuclear Receptor Compound Library | Clinical Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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