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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1190221-43-2
- 规格:
1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥305.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥414.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥652.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥984.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥2128.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥3144.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥4584.0 |
| 规格: | 500mg | 产品价格: | ¥9440.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TM5441 |
| 描述 | TM5441 is an orally bioavailable fibrinogen activator inhibitor-1 inhibitor that inhibits several cancer cell lines with IC50 values ranging from 13.9 to 51.1 μM.It induces intrinsic cell death in several human cancer cells and attenuates Nω-nitro-1-arginine methyl ester-induced cardiac hypertension and vascular senescence. |
| 激酶实验 | TM5441 is dissolved with DMSO at a stock concentration of 50 mM.HT1080, HCT116, Daoy, MDA-MB-231 and Jurkat cells are treated with 0-100 μM TM5441 for 48 hours at 37°C. Cell viability is measured by MTT assay. |
| 动物实验 | TM5441 is prepared in 0.5% carboxymethyl cellulose.Mice: TM5275 at 50 mg/kg/day and TM5441 at 10 mg/kg/day were orally administered in control and diabetic mice for 16 weeks. Mice were monitored at least once a day. At the end, blood is collected for measurement of plasma glucose and creatinine, urine for protein measurement, and kidneys for immunohistochemical analysis. |
| 体外活性 | 方法:使用TM5441(1-100μM)研究 HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231 和 Jurkat细胞的存活率。 结果:TM5441处理的细胞活力显着呈剂量依赖性降低50范围在 13.9 和 51.1μM之间.[2] 方法:人内皮细胞 EA.hy926 的培养物用 TM5441 (10 μM) 预处理 24 小时,然后多柔比星 (Dox) 处理一式三份,持续 4 天。从三个独立处理的孔中收集总蛋白和RNA并合并,探讨TM5441对Dox诱导的细胞衰老的保护作用。 结果:TM5441治疗可抑制Dox诱导的人内皮细胞中 p53、PAI-1、p16、p21 和 IGFBP3 的表达水平。[3] |
| 体内活性 | 方法:高脂饮食(HFD)喂养的C57BL/6J小鼠每天用20mg/kg的TM5441处理,研究TM5441(一种缺乏出血风险的口服 PAI-1 抑制剂)对HFD诱导的NAFLD的影响。 结果:TM5441早期和延迟治疗可减少肝脂肪变性,这两种策略都消除了肝脏胰岛素抵抗和线粒体功能障碍,表现为增强的 p-Akt 和 p-GSK3β、减少 p-JNK 信号传导以及 p-AMPK 和 PGC-1α激活。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (23.32 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (23.32 mM), Solution. DMSO : 5.67 mg/mL (13.22 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TM-5441 | TM5441 | TM 5441 | Plasminogen activator inhibitor-1 | PAI-1 | PAI1 | Inhibitor | inhibit | Apoptosis |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | Orally Active Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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