- ￥361 - 11600
- TargetMol
- T3975
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1639042-08-2
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥361.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥840.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥527.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥872.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1456.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4232.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5816.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥11600.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AZD9496 |
| 描述 | AZD9496 is an orally available selective estrogen receptor(ERα) antagonist, with potential antineoplastic activity. |
| 细胞实验 | Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496, or 100 nmol/L fulvestrant for the time indicated. (Only for Reference) |
| 体外活性 | AZD9496以pmol/L的等效浓度同时结合ERα和ERβ亚型。在体外，AZD9496直接靶向ERα进行下调。同时，它还能在体外和体内拮抗并下调突变型ER。对于AZD9496，其ERα结合、ERα下调和ERα拮抗的IC50分别为0.82、0.14和0.28 nM[1]。 |
| 体内活性 | AZD9496在三种物种中展示出高口服生物利用度（F% 分别为63、91和74，分别对应大鼠、小鼠和狗），普遍表现出低体积与跨物种清除率，尽管小鼠的清除率较高。在人类血浆中的自由百分比为0.15%，是fulvestrant测量值的5倍。AZD9496是一种强效的口服乳腺癌生长抑制剂，能够在PI3K途径和CDK4/6抑制剂的组合以及雌激素匮乏的ER+抗性模型中引起肿瘤退化。这一效应伴随着剂量依赖性的PR蛋白水平下降。AZD9496目前正在进行一项第一阶段的临床试验[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.46 mM), Sonication is recommended. DMSO : 125 mg/mL (282.51 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 82 mg/mL (185.32 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | progestogenReceptor | progestogen Receptor | Inhibitor | inhibit | EstrogenReceptor | Estrogen Receptor/ERR | Estrogen Receptor | ERα | ERR | AZD-9496 | AZD9496 | AZD 9496 |
| 相关产品 | Mequinol | Cholesterol | Alpha-Estradiol | Astragaloside IV | Estradiol | Mifepristone | Bisphenol Z | Ferrous Bisglycinate | Bisphenol B | Phthalic acid | Ethisterone | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Endocrinology-Hormone Compound Library | Anti-Ovarian Cancer Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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