- ￥174 - 5464
- TargetMol
- T6681
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
307543-71-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥392.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥174.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥364.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥497.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥840.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1496.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2384.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥3624.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥5464.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | STF-083010 |
| 描述 | STF-083010 is a selective inhibitor of the IRE1α endonuclease. |
| 细胞实验 | 3×10E3 (Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2) cell lines are seeded in 96-well plates overnight, and STF-083010(~50 μM) treatment for 48 hours started the next day. |
| 激酶实验 | Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography. |
| 动物实验 | NOD/SCID/IL2Rγ null mice were injected intraperitoneally of STF-083010(30 mg/kg) dissolved in 16% chremophor. |
| 体外活性 | 在化学研究中，WaC3细胞经STF-083010处理后显示出逐渐下降的生长率。在MEC1和MEC2细胞中，STF-083010在48小时培养中产生20%的生长抑制。在MM.1R MM、MM.1S及RPMI 8226细胞系中，STF-083010以剂量和时间依赖的方式展现了细胞静止和细胞毒性活性。在Eμ-TCL1 CLL细胞中，经过3天的培养，STF-083010显示出约70%的生长抑制。在SU8686、Panc0403和MiaPaCa2细胞系中，STF-083010阻断IRE1α的内切酶活性，并抑制XBP1剪接活性，而不影响其激酶活性。 |
| 体内活性 | STF-083010（i.p.，30 mg/kg）在人类多发性骨髓瘤（MM）异种移植模型中显著抑制了肿瘤的生长。 |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : 10 mg/mL (31.51 mM), Suspension. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.5 mg/mL (7.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 166.67 mg/mL (525.14 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | STF-083010 | STF 083010 | IRE1α | IRE1 | Inositol requiring enzyme 1 | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Cell Cycle Compound Library | Kinase Inhibitor Library | NO PAINS Compound Library | Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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