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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
142273-20-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥510.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥225.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥311.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥462.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥693.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1384.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2248.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3336.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | KenPaullone |
| 描述 | KenPaullone (9-Bromopaullone), a potent CDK1, CDK2 and CDK5 inhibitor, as new enhancer for iTreg cell differentiation. Kenpaullone promotes iTreg cell differentiation through increased and prolonged transcription of foxp3 gene by enhancing TGFβ-Smad3 signaling pathway. |
| 激酶实验 | IC50 determination: Active GST-LRRK2 (1326-2527), GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527), GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527) and GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527) enzyme is purified with glutathione sepharose from HEK293 cell lysate 36 h following transient transfection of the appropriate cDNA constructs. Peptide kinase assays, performed in duplicate, are set up in a total volume of 40 μL containing 0.5 μg LRRK2 kinase (which at approximately 10% purity gives a final concentration of 8 nM) in 50 mM Tris/HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 20 μM Nictide, 0.1 μM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol) and the indicated concentrations of inhibitor dissolved in DMSO. After incubation for 15 min at 30 °C, reactions are terminated by spotting 35 μL of the reaction mix onto P81 phosphocellulose paper and immersion in 50 mM phosphoric acid. Samples are washed extensively and the incorporation of [γ-32P]ATP into Nictide is quantified by Cerenkov counting. IC50 values are calculated with GraphPad Prism using non-linear regression analysis. |
| 体外活性 | 在HEK-293细胞中，长时间孵育与Kenpaullone后，内源性GSK3α在Tyr279位点的磷酸化显著降低。同时，内源性GSK3β的磷酸化也有所下降，但程度较轻。Kenpaullone还引起SH-SY5Y细胞和PC12细胞中两种GSK3亚型的去磷酸化。不论GSK3在Sf21细胞还是在E. coli中表达，Kenpaullone（20 μM）强烈抑制了GSK3β在Tyr216位点的自磷酸化[2][3]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn oil : < 4.17 mg/mL (12.75 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline) : < 4.17 mg/mL (12.75 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : < 4.17 mg/mL (12.75 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. Ethanol : 1.6 mg/mL (4.89 mM), Heating is recommended. 10% DMSO+90% Saline : < 4.17 mg/mL (12.75 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 41.67 mg/mL (127.36 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | NSC664704 | NSC 664704 | KenPaullone | Inhibitor | inhibit | GSK-3β | GSK-3 | GSK3 | Glycogen synthase kinase-3 | Glycogen synthase kinase 3 | Cyclin dependent kinase | CDK5/p35 | CDK2/CyclinE | CDK2/CyclinA | CDK1/CyclinB | CDK |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 KenPaullone【142273-20-9】
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