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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
2598978-56-2
- 规格:
2mg
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Mcl-1 inhibitor 6 |
| 描述 | Mcl-1 inhibitor 6 is a potent, orally active small molecule that selectively targets the anti-apoptotic protein myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1). Mcl-1 inhibitor 6 binds with high affinity, with a dissociation constant (K d) of 0.23 nM, and exhibits binding activity with a K i of 0.02 μM. Mcl-1 inhibitor 6 displays exceptional selectivity over other anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, including Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL, and Bcl-w, all of which display binding constants greater than 10 μM. Notably, Mcl-1 inhibitor 6 demonstrates strong antitumor activity in preclinical models, highlighting its potential as a therapeutic candidate in oncology. |
| 体外活性 | 方法:Mcl-1 inhibitor 6 (0.1, 5 μM, 4 h) 处理H929 细胞,通过Western Blot分析相关蛋白表达情况。 结果:Mcl-1 inhibitor 6处理后,PARP裂解以浓度依赖性方式显著上调。[1] |
| 体内活性 | 方法:Mcl-1 inhibitor 6 (20、60 mg/kg , 2天一次,持续14天) 通过腹腔注射或口服途径给予携带MV4-11异种移植瘤的Balb/c裸鼠,以探究Mcl-1 inhibitor 6的抗肿瘤活性。 结果:Mcl-1 inhibitor 6在体内实验中展现出显著的肿瘤生长抑制效果。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (154.43 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Mcl-1 inhibitor 6 | Mcl1 inhibitor 6 | Mcl 1 inhibitor 6 |
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文献和实验Methods for Studying the Interaction of Barnase with Its Inhibitor Barstar
studies in plants. For example, the tissue specificity of the TA56 promoter was mapped by expressing a TA56/barnase fusion gene in tobacco plants and determining which tissues showed a requirement for barstar production (21 ).Using a similar approach
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平行路径共同实现 B. pinnatum 提取物化合物 1 (槲皮素糖苷) 的潜在靶点确定[1]。 在对接路径上,研究者通过 PDB 数据库构建了一个超过 9K 个蛋白的靶点配体数据库,使用 MarvinSketch 构建槲皮素糖苷的三维结构。为简化筛选流程,首先使用槲皮素糖苷的母核槲皮素与超过 9000 个蛋白靶点的配体数据库进行粗筛,以快速得到能足够容纳槲皮素糖苷口的潜在蛋白。随后选取粗筛 Top50 的潜在作用靶点与槲皮素糖苷进行逐一对接筛选,发现其中 TOP5 的靶点中有两个与抗炎抗氧
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