- ￥976 - 11040
- TargetMol
- T60165
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2230186-18-0
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥2704.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥976.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥3968.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥6064.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥11040.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | VB124 |
| 描述 | VB124 is an orally active, potent and selective MCT4 inhibitor. VB124 blocked lactate import (IC50 value of 8.6 nM) and export (IC50 value of 19 nM) in MDA-MB-231 cells. VB124 is selective for MCT4 over MCT1 and shows minimal MCT1 inhibitory activity in MCT1-expressing BT20 cells (IC50 value of 24 μM). |
| 体外活性 | VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM)，这些细胞被改造为表达 MCT4 作为唯一的主要质膜乳酸转运蛋白 ;VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1，在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性（IC50值 24 μM）。[1] |
| 体内活性 | 方法：用超有效剂量的VB124（30 mg / kg，每天两次，180天）治疗小鼠，观察对小鼠身体，心脏，肝脏或肺重量的影响。 结果：VB124对小鼠的身体，心脏，肝脏或肺重量没有影响。 方法：通过手术植入了渗透性微型泵，该渗透微型泵连续输送 ISO 以诱导小鼠肥大，并同时通过每日口服强胃法用 VB124 （30mg/kg） 治疗这些小鼠 4 周.我们在 4 周结束时对这些小鼠进行了超声心动图检查，并在处死后收集了它们的心脏。 结果：VB124处理改善了线粒体结构畸变，MCT4 抑制可逆转 ISO 诱导的心脏肥大的许多病理特征，包括代谢扰动和线粒体结构损伤。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (292.82 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VB-124 | VB124 | VB 124 | Monocarboxylatetransporter | Monocarboxylate transporter | MCT4 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Orally Active Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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