- ￥184 - 4360
- TargetMol
- T4441
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
56396-35-1
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥406.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥184.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥388.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥598.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1120.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1864.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3056.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥4360.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | UK-5099 |
| 描述 | UK-5099 (PF-1005023) is an inhibitor of the mitochondrial pyruvate transporter protein MPC. UK-5099 inhibits MPC by covalently and reversibly binding to the C54 of MPC2, which facilitates the transport of pyruvate across the inner mitochondrial membrane. UK-5099 has antitumor activity. |
| 细胞实验 | The 832/13 cell line derived from INS-1 rat insulinoma cells is used for experiments. Cell viability is measured using CellTiter Blue. The assay is based on the cellular reduction of resazurin to resorufin. The appearance of resorufin is monitored by fluorescence emission at 585 nm using a Spectramax M5 microplate reader with excitation at 555 nm. For UK5099-treated cells, cells are allowed to recover for 1 h before measuring cell viability. Data are expressed as -fold relative to no treatment or siCtrl[4]. |
| 动物实验 | C57BLK mice are fasted for 16 h prior to glucose challenge. UK5099 (32 μmol/kg of body weight) or DMSO in PBS is injected into the intraperitoneal cavity 30 min before injecting glucose (1.5 mg of glucose/g of body weight). Blood glucose levels are measured at 0, 10, 20, 30, 60, and 120 min after glucose injection[4]. |
| 体外活性 | 方法：大鼠胰岛素瘤细胞 832/13 用 glucose (2-8 mM) 和 UK-5099 (10-150 µM) 处理 2 h，使用 Coat-A-Count radioimmunoassay kit 检测细胞胰岛素分泌。 结果：UK-5099 对基础胰岛素分泌没有显著影响。在使用 UK-5099 的 832/13 细胞中，在 6 和 8 mM glucose 下对胰岛素分泌显示出更一致的抑制作用。[1] 方法：人前列腺癌细胞 LnCap 用 UK-5099 (10 µM) 处理 1-5 天，使用 trypan blue dye 检测细胞数目。 结果：UK-5099 抑制了 LnCap 细胞的细胞增殖。[2] |
| 体内活性 | 方法：为研究在体内葡萄糖耐量中发挥的作用，将 UK-5099 (32 µmol/kg) 单次腹腔注射给进行葡萄糖耐量试验的 C57BLK 小鼠。 结果：UK-5099 在 30、60 和 120 min 时引起显著更大的葡萄糖漂移。UK-5099 也显著增加了曲线下面积。这些研究表明 MPC 在体内调节葡萄糖耐量方面发挥着重要作用。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1.67 mg/mL (5.79 mM), Solution. DMSO : 16.67 mg/mL (57.82 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | UK-5099 | PF1005023 | PF 1005023 | MPC | MitochondrialMetabolism | Mitochondrial Metabolism | Inhibitor | inhibit |
| 相关产品 | L-Histidine | Sodium Molybdate | (-)-Epigallocatechin Gallate | Glibenclamide | Ciprofloxacin monohydrochloride | Rotenone | Permethrin | Imeglimin hydrochloride | 1-Hexanol | Phosphocreatine disodium | 4-Pentenoic acid | Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate |
| 相关库 | Inhibitor Library | Mitochondrial Membrane Protein-Targeted Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Metabolism Compound Library | Anti-Aging Compound Library | NO PAINS Compound Library | Glycometabolism Compound Library | Cuproptosis Compound Library | Covalent Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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