- ￥357 - 6072
- TargetMol
- T60217
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2166023-31-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1000.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥357.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥952.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1424.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2344.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3344.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4504.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6072.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TAS1553 |
| 描述 | TAS1553 is a highly effective, orally bioavailable protein-protein interaction (PPI) inhibitor with an IC50 value of 0.0396 μM. It effectively hinders DNA replication and diminishes the intracellular dATP pool. Moreover, TAS1553 induces apoptosis, making it a valuable compound in cancer research [1]. |
| 体外活性 | TAS1553（0.001-1 μM）剂量依赖性地抑制了RNR的酶活性[1]。TAS1553（3天）对固态和血液来源的人类癌症细胞系具有抗增殖活性，GI 50值范围为0.228至4.15 μM[1]。TAS1553（1-10 μM；0-2小时；HCC38和MV-4-11细胞）以剂量和时间依赖的方式减少了细胞内dATP水平，这是DNA复制的关键代谢物[1]。TAS1553（0-10 μM；0-24小时；HCC38和MV-4-11细胞）以剂量和时间依赖的方式诱导复制压力和凋亡[1]。西方印迹分析[1]细胞系：HCC38和MV-4-11细胞；浓度：0，0.1，0.3，1，3及10 μM；孵育时间：0，1，2，4，8及24小时；结果显示Ser345、Ser4、Ser8和Thr21磷酸化水平的表达增加，裂解PARP和裂解caspase-3的水平增加。 |
| 体内活性 | TAS1553 (25-200 mg/kg; p.o.; 24小时; 雌性F344/NJcl-rnu/rnu大鼠及BALB/cAJcl-nu/nu小鼠)体内显示RNR抑制效果[1]。TAS1553 (50-200 mg/kg; p.o.; 每日, 15天; 雌性F344/NJcl-rnu/rnu大鼠及BALB/cAJcl-nu/nu小鼠)体内具有抗肿瘤活性[1]。实验动物模型: 雌性F344/NJcl-rnu/rnu大鼠和BALB/cAJcl-nu/nu小鼠[1]。给药剂量: 25, 50, 100和200 mg/kg。给药方式: 口服，24小时。结果: 减少细胞内dATP池，诱导复制应激和凋亡。实验动物模型: 雌性F344/NJcl-rnu/rnu大鼠和BALB/cAJcl-nu/nu小鼠[1]。给药剂量: 50, 100和200 mg/kg。给药方式: 每日口服，持续15天。结果: 处理组/对照组的肿瘤生长抑制率分别为52.0% (50 mg/kg)、45.0% (100 mg/kg)和29.4% (200 mg/kg)。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 90 mg/mL (186.37 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.83 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | TAS-1553 | TAS1553 | TAS 1553 | protein–protein interaction (PPI) |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Failed Clinical Trials Compound Library | Apoptosis Compound Library | Clinical Compound Library | Orally Active Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | PPI Inhibitor Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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