- ￥152 - 2184
- TargetMol
- T2701
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1032823-75-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥329.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥152.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥205.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥334.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥478.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥872.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2184.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | GSK1292263 |
| 描述 | GSK1292263 is a GPR119 agonist and has been investigated for the treatment of DIABETES MELLITUS, TYPE 2. |
| 激酶实验 | FTase and GGTase I Activity Assay: FTase and GGTase I activities from 60,000×g supernatants of human Burkitt lymphoma (Daudi) cells are assayed. Inhibition studies are performed by determining the ability of Ras CAAX peptidomimetics to inhibit the transfer of [3H]farnesyl and [3H]geranylgeranyl from [3H]farnesylpyrophosphate and [3H]geranylgeranylpyrophosphate to H-Ras-CVLS and H-Ras-CVLL, respectively. |
| 体外活性 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,营养素不存在时,GSK-1292263（3-30 mg/kg）与循环胃肠肽、包括胰高血糖素样多肽1、肠抑胃肽、多肽YY和胰高血糖素水平的增加相关,在口服葡萄糖耐量测试中,葡萄糖给药对循环胃肠肽的增加有加强作用.在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,与空白对照相比,GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性出现具有统计学意义的显著增加有关.在Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2 h前,与载体对照相比,GSK-1292263（10/30 mg/kg）刺激胰高血糖素分泌,但不增加血糖水平. |
| 体内活性 | 使用Hypo1从1538个化合物中发现GSK-1292263,GSK-1292263与Hypo1匹配的Fit-Value和估计值分别为8.8和7.7 nM。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Saline : 0.83 mg/mL (1.82 mM), Suspension. DMSO : 8.33 mg/mL (18.25 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 2 mg/mL (4.38 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | type | T2DM | mellitus | Inhibitor | inhibit | GSK-1292263 | GSK1292263 | GSK 1292263 | GPR119 | G Protein-Coupled Receptor 119 | diabetes |
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文献和实验体系，可与质子结合，故其碱性（PKb=8.8）较吡咯(pKb=13.6)强，也比苯胺（pKb=9.3）强，能与强酸作用生成较稳定的盐。但比氨(pKb=4.75)弱，也比脂肪叔胺（三甲胺的pKb=4.22）弱。原因在于吡啶环上未参与共轭体系的这一对未共用电子对处于sp2杂化轨道上，其s成分较sp3杂化轨道多，受原子核束缚强，因而较难与H+结合。 吡啶与水能以任意比例混溶，同时又能溶解大多数极性及非极性有机化合物，它是一个良好的溶剂。吡啶具有高水溶性的原因，除分子极性外，是由于其氮原子上一对未参与环
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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