- ￥358 - 1944
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- T6729
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1026785-55-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥784.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥358.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥713.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1160.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1944.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Lomibuvir |
| 描述 | Lomibuvir (VCH-222) is a selective, non-nucleoside allosteric inhibitor of HCV NS5B polymerase (RdRp) with a Kd of 17 nM. Lomibuvir inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon with an EC 50 of 5.2 nM. Lomibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo -initiated RNA synthesis [1]. |
| 细胞实验 | Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons are trypsinized and plated into 48-well plates at a concentration of 4 × 104 cells/well. The next day the medium is changed and VX-222 is added in 200 μL of complete medium. After 48 hours, total RNA is extracted and viral RNAs are quanti?ed by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve ?tting.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Anti-NS5B activity assay: The inhibitory effect of VX-222 on HCV NS5B activity is measured by evaluating the amount of radiolabeled UTP incorporated by the C-terminal ?21 truncated version of enzyme in a newly synthesized RNA using a homopolymeric RNA template / primer namely poly rA / oligo dT. Quantitative detection of incorporated radioactivity is done using a liquid scintillation counter. The in vitro kinetics of inhibition of HCV NS5B from genotype 1b strain BK by VX-222 are determined using the C-terminal ?21 truncated version of NS5B. VX-222 (1 to 1.5 μM) is tested in the presence of 10 to 75 μM nonradioactive UTP mixed with 0.89 to 6.70 μCi of [α-33P]-labeled UTP. RNA-dependent-RNA polymerase reactions are allowed to proceed for 18 min at 22 °C. |
| 体外活性 | Lomibuvir (VX-222) 以EC50为5.2 nM的效力抑制WT HCV 1b/Con1复制子。对于突变复制子M423T、L419M和I482L，Lomibuvir的EC50分别为79.8 nM、563.1 nM和45.3 nM。Lomibuvir轻微减少了de novo启动，但强烈抑制引物延伸。Lomibuvir对引物延伸的RNA合成的IC50为31 nM [1]。Lomibuvir是一种非核苷类、与位点异源的丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂，已证明其在临床上有效 [2]。 |
| 体内活性 | 在大鼠和犬类动物中，Lomibuvir展示了良好的药代动力学特性，包括低总体清除率和优异的口服生物利用度（高于30%）以及良好的ADME特性。Lomibuvir经由数个酶（CYP1A1、2A6、2B6、2C8、CYP3A4、UGT1A3）生物转化，预计在肝脏中主动转运，并主要以完整形式或作为糖苷结合物通过胆汁排泄。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 82 mg/mL (184.02 mM), Sonication is recommended. DMSO : 82 mg/mL (184.02 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VX222 | VX 222 | VCH222 | VCH 222 | RdRp | non-nucleoside polymerase | Lomibuvir | Inhibitor | inhibit | Hepatitis C virus | HCVProtease | HCV Protease | HCV NS5B 1b | HCV NS5B 1a | HCV | DNA/RNA Synthesis | cis-Lomibuvir | cis-isomer |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Infection Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-COVID-19 Compound Library | Anti-Viral Compound Library | DNA Damage & Repair Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Human Metabolite Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Lomibuvir【1026785-55-6】
￥358 - 1944
