DNA-PK/HDAC6-IN-1

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-181678
更新日期2026年07月02日

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DNA-PK/HDAC6-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181678

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生物活性：DNA-PK/HDAC6-IN-1 是一种选择性强、口服有效的双重 DNA-PK 和 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值分别为 84.2 nM 和 64.8 nM。DNA-PK/HDAC6-IN-1 可抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞周期 G2/M 期阻滞和凋亡，并降低线粒体膜电位。DNA-PK/HDAC6-IN-1 可诱导 DNA 损伤并提高 γ-H2AX 水平。DNA-PK/HDAC6-IN-1 在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。DNA-PK/HDAC6-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究[1]。

体外：DNA-PK/HDAC6-IN-1 (Compound DH-1) 可在生化分析中强效且均衡地抑制重组 DNA-PK (IC50 = 84.2 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 64.8 nM) 酶[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 可与 DNA-PK 形成稳定的高亲和力复合物，这一点已通过分子对接 (结合能 = -10.5 kcal/mol) 和 100 ns 分子动力学模拟得到证实，计算得出的结合自由能为 -10.605 kcal/mol[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 可与 HDAC6 形成稳定的高亲和力复合物，这一点已通过分子对接 (结合能 = -9.6 kcal/mol) 和 100 ns 分子动力学模拟得到证实，其计算结合自由能为 -9.635 kcal/mol[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 (0.1-1 μM) 可在 HL-60 细胞中选择性抑制 HDAC6，表现为乙酰化 α-微管蛋白的表达呈浓度依赖性上调，而对乙酰化 H3 或乙酰化 SMC3 的水平无影响[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 (48 h) 可强效抑制 Jurkat (IC50 = 0.72 μM) 和 HL-60 (IC50 = 0.41 μM) 癌细胞的增殖，同时对正常 HEK-293 细胞的毒性极低 (IC50 >20 μM)[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 (10 μM; 24 h) 会损伤 LoVo 细胞的 DNA 损伤修复功能，导致 γ-H2AX 水平升高[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 (1 μM; 24 h) 可将 HL-60 细胞阻滞于细胞周期的 G2/M 期[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 (1 μM; 24 h) 可在 HL-60 细胞中诱导显著的早期和晚期细胞凋亡[1]。DNA-PK/HDAC6-IN-1 (1 μM; 24 h) 降低 HL-60 细胞的线粒体膜电位[1]。

体内：DNA-PK/HDAC6-IN-1 (Compound DH-1) (20 mg/kg；灌胃；每天一次；24 天) 在系统性 AML 小鼠模型中展现出强效抗白血病功效，可达到 67.9% 的肿瘤生长抑制率，降低骨髓和脾脏中的白血病细胞负荷，减轻器官浸润，且耐受性良好[1]。

IC50 & Target：HDAC6 64.8 nM (IC50)

详情参考：www.medchemexpress.cn/dna-pk-hdac6-in-1.html

参考文献：

[1]. Ding Z, et al. Discovery of potent bifunctional small molecules targeting DNA-PK and HDAC6 with desirable pharmacokinetic properties for acute myeloid leukemia treatment. Eur J Med Chem. 2026;306:118634.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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