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339025-18-2
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Clathrin-IN-5
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-181933
CAS:339025-18-2
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生物活性:Clathrin-IN-5(化合物 9)是一种网格蛋白 N 端结构域-两亲蛋白蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 值为 2.77 μM。Clathrin-IN-5 抑制网格蛋白 N 端结构域与两亲蛋白之间的蛋白-蛋白相互作用。Clathrin-IN-5 抑制网格蛋白介导的内吞作用,IC50 值为 4.6 μM。Clathrin-IN-5 抑制动力蛋白 I 的 GTPase 活性,IC50 值为 29.7 μM[1]。
体外:Clathrin-IN-5 强效抑制 Clathrin N 端结构域与 amphiphysin 的蛋白-蛋白相互作用,其 IC50 为 2.77 ± 0.9 μM[1]。Clathrin-IN-5 可在 U2OS 骨肉瘤细胞中抑制网格蛋白介导的内吞作用,其 IC50 为 4.6 ± 0.5 μM[1]。Clathrin-IN-5 可在体外比色实验中抑制全长 Dynamin I 的 GTP 酶活性,其 IC50 为 29.7 ± 3.3 μM[1]。
IC50 & Target:Dynamin I 29.7 μM (IC50)
详情参考:www.medchemexpress.cn/clathrin-in-5.html
参考文献:
[1]. O'Brien NS, et al. DFT guided design of novel quinone bioisosteres as inhibitors of the clathrin N-terminal domain-amphiphysin protein-protein interaction. Dihydroquinazolin-4(1H)-ones and quinazolin-3(4H)-ones. Eur J Med Chem. Published online March 2, 2026.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验了来自结肠直肠癌(CRC)患者和健康人血清外泌体中的 miRNA 表达有明显的差异。 作者先通过外泌体 miRNA 测序(4 个 CRC 患者和 2 个健康人)观察外泌体的 miRNA 差异表达,选取了 29 个下调 miRNAs 和 9 个上调 miRNAs 作为候选标志物。 再使用 RT-qPCR(165 个 CRC 患者和 153 个健康人)进一步验证,最后发现与健康人相比,早期 CRC 患者外泌体 miR-99b-5p 和 miR-150-5p 的表达水平显著降低,术后外泌体 miR-99b-5
PNAS:RAS 抑制剂又添一员,新型蛋白模拟物或为癌症治疗
共价靶向抑制剂提供了理论基础。图片来源:PNAS研究内容Sos 三级螺旋模拟的设计Sos 单螺旋二级结构模拟物可与 Ras 结合,但其对 Ras 的选择性结合不如三级结构强,会引起副作用。研究团队便试图开发一种包含双螺旋的 Sos 三级结构模拟物。首先,研究团队借助计算机服务器和嵌合体可视化软件设计了一系列 Sos 三级螺旋模拟,在不断改进自身稳定性以及与 Ras 的结合亲和力的过程中,CHDSos-5 诞生了。图片来源:PNASSos 蛋白模拟物 CHDSos-5 在构象和蛋白水解上稳定
C18 H44 O,麦角甾 -5, 7, 22-三烯 -3β -醇, 24s-甲基胆甾 -5, 7, 22-三烯 -3β -醇。含于酵母、麦角、香蕈等中的甾醇。是重要的维生素 D原之一,经紫外线作用成为麦角钙化醇( ergocalciferol,维生素 D2 )。易溶于热醇、醚、氯仿中,与毛地黄皂苷形成分子化合物。
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