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MedChemExpress LLC
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PD-L1-IN-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-181096
存储条件:请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:PD-L1-IN-9 是一种 PD-L1 抑制剂,IC50 值为 110.85 nM。PD-L1-IN-9 对人 PD-L1 的 Kd 值为 319 nM,对鼠 PD-L1 的 Kd 值为 450 nM。PD-L1-IN-9 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用,恢复 T 细胞介导的抗肿瘤免疫,并诱导肿瘤组织中 PD-L1 的降解。PD-L1-IN-9 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究[1]。
体外:PD-L1-IN-9 (Compound Z38) (48 h) 对 B16-F10、Jurkat、HepG2、HCT116 和 HeLa 细胞系的细胞毒性较低,其 IC50 值范围为 28.18 μM 至 > 40 μM[1]。PD-L1-IN-9 (1.5625-25 μM;48 h) 可在 HepG2/Jurkat 共培养体系中通过重新激活 T 细胞,以剂量依赖的方式诱导 HepG2 细胞死亡[1]。
体内:PD-L1-IN-9 (Compound Z38) (15-30 mg/kg;腹腔注射;7 天) 在荷 B16-F10 黑色素瘤小鼠中以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/pd-l1-in-9.html
参考文献:
[1]. Zhang X, et al. Discovery of PD-L1 inhibitors featuring novel indole and pyrrolopyridine scaffolds with PD-L1 degradation activity in vivo. Bioorg Chem. 2026;170:109477.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
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• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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文献和实验2015 年 12 月,美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda(PD-1 抑制剂,MSD)治疗后,医生发现,在他的脑部磁共振扫描图像中,此前出现的黑色素瘤(Melanoma)与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注,也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么?1992 年,日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年,华人学者陈列平教授报道
宽度:562 px高度:343 px维持原图长宽比:确认自 2011 年第一个免疫检验点 CTLA4 抑制剂伊匹单抗(Ipilimumab)获批上市以来,肿瘤免疫疗法越来越受到重视。特别是近几年陆续获批 PD1/PD-L1 单抗药物在临床治疗中的不断突破,肿瘤免疫治疗已从 1.0 时代进入 2.0 时代。免疫疗法适应症也在不断拓展,从黑色素瘤逐渐延伸到非小细胞肺癌、膀胱癌、头颈癌霍奇金淋巴瘤等癌症的治疗。针对 PD1/PD-L1 免疫检验点的单抗药物无疑是肿瘤免疫治疗中当之无愧的明星,其中 O
上期带大家了解如今大热的 PD-L1免疫疗法,本期文章会对 PD-1 诊断抗体进行详细的分析。PD-1/PD-L1 单克隆抗体药备受瞩目,是目前临床上研究和应用最广泛的免疫检查点抑制剂之一,阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合,使 T 细胞恢复肿瘤杀伤活性,在多种肿瘤治疗过程中显示出卓越的疗效[1]。目前 FDA 批准了 2 款 PD-1 抑制剂(Opdivo 和 Keytruda)和 3 款 PD-L1 抑制剂(Tecentriq、Imfinzi、Bavencio)上市。同时,也分别批准
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