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- 2026年07月01日
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MedChemExpress LLC
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E09241
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-W185542
CAS：1043110-13-9
存储条件：请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：E09241是一种口服有效的破骨细胞生成抑制剂。E09241通过激活Wnt/β-catenin通路，降低RANKL诱导的NFATc1和MMP-9的表达。E09241通过上调OPG表达，提高OPG/RANKL比值，抑制骨吸收，促进骨形成，并预防卵巢切除术相关的骨丢失。E09241可用于骨质疏松症的研究[1]。
体外：E09241 (24 h) 可上调稳定转染的 U-2OS 细胞中 OPG/RANKL 的比值，其 EC50 为 1.23 μM[1]。E09241 (0.01-10 μM; 24 h) 可上调 MC3T3-E1 细胞中 OPG mRNA、分泌型蛋白及总蛋白水平，下调 RANKL mRNA 及分泌型蛋白水平[1]。E09241 (0.01-10 μM; 12-21 days) 可促进 MC3T3-E1 细胞中的成骨细胞分化，ALP 活性、矿化水平以及成骨相关基因 (Runx2、ALP、Bglap) 的表达均升高[1]。E09241 (0.01-10 μM; 1-3 days) 可通过提升 OPG 水平、降低 RANK 水平，下调 NFATc1 和 MMP-9 的蛋白表达，从而抑制 RANKL 诱导的 RAW264.7 细胞破骨细胞分化[1]。E09241 (0.01-10 μM; 24-48 h) 可通过提升 β-catenin 水平、降低 DKK1 水平及增强 TCF/LEF 报告基因活性，激活 MC3T3-E1 和 C3H10T1/2 细胞中的经典 Wnt/β-catenin 信号通路[1]。
体内：E09241 (5-20 mg/kg; i.g.; 每日一次共 12 周) 可通过促进骨形成、抑制骨吸收，呈剂量依赖性地减轻去卵巢大鼠的骨质疏松症；在 5 和 20 mg/kg/day 剂量下，大鼠的骨矿物质密度、相对骨体积及骨小梁厚度均得到显著改善[1]。
详情参考：www.medchemexpress.cn/e09241.html
参考文献：
[1]. Han X, et al. A Novel Small Molecule Which Increases Osteoprotegerin Expression and Protects Against Ovariectomy-Related Bone Loss in Rats. Front Pharmacol. 2019;10:103. Published 2019 Mar 11.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
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• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
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