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- 2026年07月01日
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MedChemExpress LLC
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KRAS G12C-IN-75
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-181889
存储条件：请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：KRAS G12C-IN-75 是一种口服有效的、可穿透血脑屏障的 KRASG12C 抑制剂，其 IC50 值为 0.53 nM。KRAS G12C-IN-75 可减弱 P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 介导的主动转运。KRAS G12C-IN-75 可抑制肿瘤生长，调节下游 MAPK 靶基因 DUSP6 和 SPRY4 的表达，并在 KRASG12C 阳性异种移植模型中表现出剂量依赖性的 KRASG12C 烷基化作用。KRAS G12C-IN-75 可用于非小细胞肺癌相关研究[1]。
体外：KRAS G12C-IN-75 (compound 15) (18 h) 可抑制 HCC1171 细胞中 KRASG12C 的烷基化，其 IC50 为 17 nM[1]。KRAS G12C-IN-75 (1 μM; 180 min) 在工程化 gMDCK 细胞中的 MDR1 外排率为 4，BCRP 外排率为 3[1]。
体内：KRAS G12C-IN-75 (compound 15) (1-30 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 可在 NCI-H358 异种移植模型中诱导剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。KRAS G12C-IN-75 (10-200 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 可在 NCI-H2122 异种移植模型中诱导剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。KRAS G12C-IN-75 (10-30 mg/kg；口服；单次给药) 可在 NCI-H358 异种移植瘤中结合 KRASG12C 并以剂量依赖方式抑制 MAPK 通路信号传导，在单次口服给药后 8-16 小时达到最大活性[1]。KRAS G12C-IN-75 (30-100 mg/kg；口服；单次给药) 可剂量依赖性地结合 KRASG12C 并抑制 NCI-H2122 异种移植瘤中的 MAPK 通路信号传导，需采用 100 mg/kg 的剂量才能在单次灌胃给药后 8 小时实现 >90%的靶点烷基化[1]。
IC50 & Target：KRas G12C 0.53 nM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/kras-g12c-in-75.html
参考文献：
[1]. Landry ML, et al. Discovery and Optimization of a Potent, Efficacious, and Brain-Penetrant Inhibitor of KRAS G12C. J Med Chem. 2026;69(5):5241-5258.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验Functional Phosphoproteomics of Oncogenic KRAS Signaling
Identification of oncogene-mediated phosphorylation events is essential to understanding the molecular determinants responsible for cancer development and progression. Here, we identify KRAS-regulated phosphorylation events
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