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E-6837,528859-61-2

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  • HY-14341
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    • 供应商:

      MedChemExpress LLC

    • CAS号:

      528859-61-2

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      询盘

    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    E-6837

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-14341

    CAS:528859-61-2

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    运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。

    生物活性:E-6837 是一种选择性口服活性 5-HT6 受体配体。通过监测 cAMP 信号通路,E-6837 对假定处于沉默状态的大鼠 5-HT6 受体表现出部分激动作用,而对组成型激活的人 5-HT6 受体表现出完全激动作用。E-6837 可诱导食欲减退,降低脂肪量和体重,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症的研究[1]。

    体外:E-6837 可选择性高亲和力结合 HEK-293 细胞膜制备物中的重组人源 5-HT6 受体 (pKi = 9.13 ± 0.17)[1]。E-6837 可作为强效部分激动剂 (Emax = 67 ± 4%, pEC50 = 9.19 ± 0.11) 和部分拮抗剂 (Imax = 41 ± 3%, pIC50 = 8.37 ± 0.09) 作用于稳定表达在 HEK-293F 细胞中的、推测为沉默型的大鼠 5-HT6 受体[1]。E-6837 是一种效力较强的近乎完全激动剂 (Emax = 96 ± 4%, pEC50 = 9.53 ± 0.09),作用于稳定表达在 HEK-293F 细胞中的组成型活性人源 5-HT6 受体[1]。

    体内:E-6837 (5-30 mg/kg;口服;单次给药) 在 30 mg/kg 剂量下可诱导雄性 Sprague-Dawley 大鼠出现持续 6 小时的短暂摄食抑制,而 5 mg/kg 剂量对摄食无影响[1]。E-6837 (60 mg/kg;口服;单剂量) 不会在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导条件性味觉厌恶或高岭土摄食,表明该剂量下无催吐或厌恶效应[1]。E-6837 (30 mg/kg;口服;每日 2 次;连续 28 天) 可诱导饮食诱导肥胖的雌性 Wistar 大鼠出现最高 15.7%的体重下降[1]。

    IC50 & Target:Human 5-HT6 Receptor 9.13 (pKi)

    详情参考:www.medchemexpress.cn/e-6837.html

    参考文献:

    [1]. Fisas A, et al. Chronic 5-HT6 receptor modulation by E-6837 induces hypophagia and sustained weight loss in diet-induced obese rats. Br J Pharmacol. 2006;148(7):973-983.

    品牌介绍:

    MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


    全面的产品矩阵:
    MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
    一站式 AI 药物筛选平台
    一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


    行业领先的生物信息学
    • 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
    • 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
    • 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
    • MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
    • 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


    严格的多重质量控制
    • 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
    • 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
    • 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
    • MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
    • MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


    全球业务与仓储中心
    全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。

    类药多样性化合物库
    顾客使用MCE产品发表的科研文献
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