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MedChemExpress LLC
- CAS号:
528859-61-2
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询盘
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
E-6837
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14341
CAS:528859-61-2
存储条件:请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:E-6837 是一种选择性口服活性 5-HT6 受体配体。通过监测 cAMP 信号通路,E-6837 对假定处于沉默状态的大鼠 5-HT6 受体表现出部分激动作用,而对组成型激活的人 5-HT6 受体表现出完全激动作用。E-6837 可诱导食欲减退,降低脂肪量和体重,并改善血糖控制。E-6837 可用于肥胖症的研究[1]。
体外:E-6837 可选择性高亲和力结合 HEK-293 细胞膜制备物中的重组人源 5-HT6 受体 (pKi = 9.13 ± 0.17)[1]。E-6837 可作为强效部分激动剂 (Emax = 67 ± 4%, pEC50 = 9.19 ± 0.11) 和部分拮抗剂 (Imax = 41 ± 3%, pIC50 = 8.37 ± 0.09) 作用于稳定表达在 HEK-293F 细胞中的、推测为沉默型的大鼠 5-HT6 受体[1]。E-6837 是一种效力较强的近乎完全激动剂 (Emax = 96 ± 4%, pEC50 = 9.53 ± 0.09),作用于稳定表达在 HEK-293F 细胞中的组成型活性人源 5-HT6 受体[1]。
体内:E-6837 (5-30 mg/kg;口服;单次给药) 在 30 mg/kg 剂量下可诱导雄性 Sprague-Dawley 大鼠出现持续 6 小时的短暂摄食抑制,而 5 mg/kg 剂量对摄食无影响[1]。E-6837 (60 mg/kg;口服;单剂量) 不会在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导条件性味觉厌恶或高岭土摄食,表明该剂量下无催吐或厌恶效应[1]。E-6837 (30 mg/kg;口服;每日 2 次;连续 28 天) 可诱导饮食诱导肥胖的雌性 Wistar 大鼠出现最高 15.7%的体重下降[1]。
IC50 & Target:Human 5-HT6 Receptor 9.13 (pKi)
详情参考:www.medchemexpress.cn/e-6837.html
参考文献:
[1]. Fisas A, et al. Chronic 5-HT6 receptor modulation by E-6837 induces hypophagia and sustained weight loss in diet-induced obese rats. Br J Pharmacol. 2006;148(7):973-983.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验之前说到,丁香园论坛做了一个关于住培情况的小调查。截止至 1 月 30 日调查结束,共有 904 位站友参与了调查,其中 45% 来自二线城市,90% 都来自三级甲等医院。总体来看,平均的住培补助为 1600 元。而补助的高低是否又与其他因素相关呢?我们分别从城市、医院以及学历三个维护进行了统计。调查发现一线城市、三乙医院与本科学历的站友补助明显较高。在住培期间,61% 站友表示感觉个人能力没有明显提升,74% 毕业后不能直接留院工作,39% 则明确不允许考研。部分站友对于住培制度的看法:站友
Replication timing by density transfer
. To be certain, the gel should be blotted and probed for a known fragment. However, if you are familiar with the pattern expected for a particular restriction enzyme (e.g., EcoRI), you may be able to decide just from the ethidium bromide-stained gel
整合素家族血小板糖蛋白组 ( β 3 组 ) 和β 7 组 β3亚单位为CD61,分子质量为105kDa,表达于血小板、巨核细胞、单核细胞、Mφ和内皮细胞。CD6l可与CD4l和CD51分别组成血小板糖蛋白ⅡbⅢa(GPⅡbⅢa,αⅡbβ3)和VN受体(αVβ3)。其中的GPⅡbⅢa(CD61/C1341)在血小板受到凝血酶、腺苷二磷酸(ADP)和胶原等刺激活化后,即可与相应配体结合。而CD51/CD61是玻连蛋白受体(VNR),介导血小板黏附于固相化
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