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- 2026年07月01日
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GPX4 degrader-1
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-181598
CAS：3057531-85-5
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运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：GPX4降解剂-1（化合物RS-1）是一种疏水标记（HyT）介导的GPX4降解剂（在HT1080细胞中的DC50为8.9 nM）。GPX4降解剂-1可诱导GPX4降解，诱导铁死亡，并增加脂质活性氧（ROS）水平。GPX4降解剂-1在小鼠乳腺癌模型中表现出显著的抗肿瘤活性[1]。
体外：GPX4 degrader-1 (0.3-300 nM; 2-48 h) 可在 HT1080 纤维肉瘤细胞中诱导呈剂量和时间依赖性的蛋白酶体介导的 GPX4 降解，其 DC50 为 8.9 nM[1]。GPX4 degrader-1 (48 h) 可在 HT1080、A549 和 4T1 癌细胞中诱导铁死亡介导的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 130 nM、6.4 μM 和 700 nM[1]。GPX4 degrader-1 (对于 MDA，0.5-2.0 μM ; 24-48 h) 可升高 HT1080 纤维肉瘤细胞中的脂质 ROS 和 MDA[1]。
体内：GPX4 degrader-1 (16-66 μmol/kg；腹腔注射；每日一次；10 天) 在 4T1 小鼠乳腺癌模型中实现了强效的、剂量依赖性的肿瘤生长抑制[1]。
IC50 & Target：GPX4 8.9 nM (DC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/gpx4-degrader-1.html
参考文献：
[1]. Feng Q, et al. RS-1: A Novel Hydrophobic Tagging GPX4 Degrader Inducing Ferroptosis and Suppressing Tumor Growth. ACS Omega. 2026;11(6):9098-9106. Published 2026 Feb 2.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验重大突破！甘波谊团队 Nature 首次报道第三种铁死亡抑制机制，提供抗癌新思路
细胞死亡与癌症等疾病有着密切关系，在细胞的各式花样死法中，铁死亡（ferroptosis）作为一种新兴的死亡方式，近年来越来越受到大家的关注。图片来源：站酷海洛 Plus铁死亡是一种由脂质过氧化引起的细胞死亡方式，是抑制肿瘤生长的关键机制之一。先前的研究发现细胞至少进化出两种防御机制来抑制铁死亡的发生：1) 谷胱甘肽过氧化物酶 4（GPX4）利用还原性谷胱甘肽（GSH）消除脂质过氧化物并抑制铁死亡；2) FSP1（也称为 AIFM2）作为一种氧化还原酶，主要在质膜上将 CoQ 还原
Protocol for FastTrack 2.0 mRNA Extraction Human Cells
and homogenization in ddH2O and ethanol 3 times sequentially, may require boiling H2O, SDS, or 10% bleach in addition. An RNAse degrader such as RNAse Zap can also be used. Shear each sample with a 3-5 second run of the tissue homogenizer, essentially until the cell
铁死亡实验离不开诱导剂和抑制剂，但不同工具作用的位置并不相同。Erastin抑制System Xc⁻，RSL3直接影响GPX4，FINO₂则同时涉及铁氧化和脂质过氧化；Fer-1与DFO虽然都能挽救铁死亡，但保护机制完全不同。 因此，选药前首先要明确：实验希望从哪一环节诱导铁死亡，又准备通过哪些工具验证其铁依赖性和脂质过氧化特征？ 图 1 丨经典铁死亡诱导剂（红色）、抑制剂（蓝色）作用通路总图 一、常用铁死亡诱导剂怎么选？ 铁死亡诱导剂大致可以分为四类：限制胱氨酸和GSH
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