- ￥976 - 11040
- TargetMol
- T12675L
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1672662-14-4
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥1584.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥976.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1784.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2848.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥4552.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥6152.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥11040.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PT2399 |
| 描述 | PT2399 is a potent, selective, orally available HIF-2α antagonist that directly binds to the PAS B domain of HIF-2α (IC₅₀ = 6 nM). PT2399 exhibits antitumor activity. PT2399 specifically blocks the heterodimerization of HIF-2α and HIF-1β, thereby inhibiting the expression of downstream target genes such as VEGF and GLUT1, and exerts its antitumor effects. |
| 体外活性 | 方法：HEK293T 细胞与 HIF-2α G323E 和 HIF-1β F446L 表达质粒共转染，36 小时后，细胞在 37 °C 下用 PT2399（10 µM）处理 5 小时，用抗 FLAG 珠（A2220-1ML，Sigma）采集免疫沉淀然后进行免疫印迹分析。 结果：HIF-2α G323E 和 HIF-1β F446L 突变能维持 HIF-2 二聚体不被 PT2399 解离。[1] 方法：RAW 264.7 巨噬细胞 + IL-4/IL-13 （10 ng/mL） 诱导 M2 极化，加入 PT2399 （0.1， 1， 10 μM）处理 CAFs（在 1% O₂缺氧条件下）48 小时后收集的条件培养基，处理 48 小时，RT-qPCR 检测 M2 标志物 Arg1 mRNA 水平。 结果： 缺氧 CAF 的 CM 显著增强 IL-4/13 诱导的 Arg1 表达（促进 M2 极化）， PT2399 处理 CAF 后，其 CM 的促 M2 极化效应消失。[2] |
| 体内活性 | 方法：使用免疫缺陷小鼠(NOD/SCID)来构建移植瘤模型，肿瘤接种成功后，通过口服灌胃的方式(Sunitinib， 10mg/kg; PT2399， 100 mg/kg)给药，持续给药 4 周。 结果：在敏感肿瘤中，PT2399 显著下调了 HIF-2 靶基因的表达，并抑制了肿瘤细胞增殖和血管生成。[1] 方法：C57BL/6 小鼠，胰腺原位接种 KPC 细胞，接种成功后口服给药 PT2399 (50 mg/kg)，每日两次，每周 5 天，共 3 周；腹腔注射给药αCTLA4 + αPD1 (双免疫检查点阻断， DCB)，每 4 天一次，共 2 周，监测至 45 天。 结果：PT2399 + DCB 联合治疗组 45 天生存率 100%，显著高于对照组，并优于 DCB 单药组。[2] 方法：SD 大鼠，针刺诱导椎间盘退变(APD) 模型，手术后经穿刺针局部注射 PT2399 (10 nmol/kg)；PT2399-PHBV/PP20 (含等量 PT2399)，单次注射后，分别于 4、6、8 周处死取材。 结果： APD+PT2399-PHBV 和 APD+PT2399-PP20 组：6、8 周时，组织学评分升高幅度较小，高度/宽度比降低幅度较小，表明退变进程减缓。[3] |
| 存储条件 | Store at low temperature,Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 262.5 mg/mL (626.01 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (11.92 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | PT-2399 | PT2399 | PT 2399 | Inhibitor | inhibit | Hypoxia-inducible factors | HIFs | HIFProlylHydroxylase | HIF-PH | HIF-2α | HIF/HIFProlylHydroxylase | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF/HIF ProlylHydroxylase | HIF Prolyl-Hydroxylase | HIF ProlylHydroxylase | HIF |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Cancer Metabolism Compound Library | Metabolism Compound Library | Fluorochemical Library | HIF-1 Signaling Pathway Compound Library | Glutamine Metabolism Compound Library | Epigenetics Compound Library | Hematonosis Compound Library | Glycometabolism Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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