- ￥624 - 6384
- TargetMol
- T39258L
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1821307-11-2
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥624.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1560.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2280.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥3584.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥4736.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥6384.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Pulrodemstat HCl |
| 描述 | Pulrodemstat HCl is an orally active, selective and potent lysine demethylase-1 (LSD1) inhibitor, and a selective KDM1A inhibitor, with anticancer and anti-proliferative activities, inhibiting HNSCC cell proliferation and migration Inhibits the growth of head and neck squamous cell carcinoma by triggering apoptosis. |
| 体外活性 | Pulrodemstat HCl 在 THP-1 细胞系中能够有效诱导靶细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM；在 AML Kasumi-1 细胞中的抗增殖活性 EC50 为 2 nM。[1] Pulrodemstat HCl 作用4天，以剂量依赖的方式，在药理有用浓度（H209-EC50=3 nM和H1417-EC50=4 nM）下抑制GRP。Pulrodemstat HCl作用12天，SCLC细胞可产生强效的抗增殖活性（H1417-EC50=6 nM）。[1] |
| 体内活性 | 在源自患者的异种移植 SCLC 模型中，每日口服 5 mg/kg Pulrodemstat HCl 持续 30 天，可显著抑制肿瘤生长。此外，在 SCLC 异种移植小鼠模型（H1417）中，Pulrodemstat HCl 每日一次，连续 4 天处理后，在 2.5 mg/kg 时显著下调 GRP mRNA 水平，而 5 mg/kg 时对 GRP 表达的抑制作用最强。[1] 静脉注射 5 mg/kg Pulrodemstat HCl 后，其全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积较高，为 7.5 L/kg。口服相同剂量时，药物吸收良好，AUC(0−24h)为 1.8 μM·h，Cmax达到 0.36 μM，口服生物利用度为 32%。[1] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Histone Modification Compound Library | Apoptosis Compound Library | Epigenetics Compound Library | Post-Translational Modification Compound Library |
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