- ￥188 - 1256
- TargetMol
- T3353
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1038915-64-8
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥438.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥188.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥369.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥586.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥896.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1256.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Niraparib hydrochloride |
| 描述 | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is an inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) with potential antineoplastic activity. Niraparib hydrochloride inhibits PARP activity, enhancing the accumulation of DNA strand breaks and promoting genomic instability and apoptosis. The PARP family of proteins detect and repair single-strand DNA breaks by the base-excision repair (BER) pathway. |
| 体外活性 | MK-4827可使辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果明显增强.其在体内具有良好耐受性.单独使用时,对BRCA-1缺陷型移植瘤模型也有一定功效. |
| 体内活性 | 在细胞试验中,MK-4827对PARP的活性有抑制效果（EC50：4 nM）,并使携带BRCA-1/2突变的癌细胞增殖受抑制（IC50：10-100 nM）。它能有效地抑制PARP-1/2（IC50：3.8/2.1 nM）,对PARP-3,V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上（IC50：1300/330/570 nM）。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50为18 nM；在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50为90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性。这表明PARP抑制剂在具有BRCA-1/2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : 180 mg/mL (504.41 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.6 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (140.11 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | V-PARP | TANK-1 | poly ADP ribose polymerase | PARP3 | PARP2 | PARP1 | PARP | ovarian | orally | Niraparib hydrochloride | Niraparib | MK-4827 Hydrochloride | MK4827 Hydrochloride | MK-4827 | MK4827 | MK 4827 Hydrochloride | MK 4827 | lung | Inhibitor | inhibit | DNA | damage | cancer | breast | bioavailable | Apoptosis | anti-tumor |
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文献和实验（注：毒性强烈次序◎>○>△） 溶剂名称 沸点（1atm） 溶解性 毒性 : 液氨 33.35℃ 特殊溶解性：能溶解碱金属和碱土金属 剧毒性、腐蚀性 液态二氧化硫 10.08 溶解胺、醚、醇苯酚、有机酸、芳香烃、溴、二硫化碳，多数饱和烃不溶 剧毒 甲胺 6.3 是多数有机物和无机物的优良溶剂，液态甲胺与水、醚、苯、丙酮、低级醇混溶，其盐酸盐易溶于水，不溶于醇、醚、酮、氯仿、乙酸乙酯 中等毒性，易燃
液 DAB(3.3—二氨基联苯胺四盐酸盐) 50mg 0.05MTB(或0.01MPBS) 100ml 30%H2O2 30~40μl 配制方法：先以少量0.05MTB(或0.01MPBS)溶解DAB，充分溶解后加入剩余的TB或PBS，摇匀后(避光)过滤，显色前加入30% H2O2，宁少勿多，便于掌握反应过程。阳性为棕黄色颗粒。 DAB有致癌作用，操作时应格外小心，避免直接与皮肤接触，用后的器皿应充分冲洗，用后的DAB液不应冲入下水道，应集中深埋
修饰电极。 自组装膜法制得的DNA修饰电极，表面结构高度有序，稳定性好，有利于杂交，但对巯基化合物修饰的DNA的纯度要求较高，分离提纯操作较繁琐。 2.2 共价键合法 共价键合法一般分2步进行。第1步是电极的活化预处理，以引入活性键合基团；第2步进行表面的有机合成，通过共价键合反应把探针分子修饰到电极表面。 Millan等［12］研究发现，在氧化的玻碳电极表面，以一种水溶性的乙基-(3-二甲基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-烃基磺基琥珀酰亚胺(NHS)作偶联活化
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