- ￥229 - 3064
- TargetMol
- T14191
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1584128-91-5
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥229.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥508.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥848.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1568.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2392.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3064.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Alpelisib hydrochloride |
| 描述 | Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) is a potent PI3Kα inhibitor (IC₅₀ = 5 nM) with selectivity and oral bioavailability, exhibiting activity against PI3Kβ/γ/δ that is dozens of times weaker than against PI3Kα (IC₅₀ = 250/290/1200 nM). Alpelisib exhibits targeting activity against PIK3CA-mutated tumors and may be utilized in cancer research. |
| 体外活性 | Alpelisib hydrochloride（BYL-719）可强效抑制两种最常见的PIK3CA体细胞突变（H1047R、E545K），IC50约为 4 nM。Alpelisib hydrochloride能强效抑制PI3Kα转染细胞中蛋白激酶 B（Akt）的磷酸化水平，其IC50为74±15 nM；而在PI3Kβ或PI3Kδ亚型转染细胞中，Alpelisib hydrochloride的抑制活性显著降低，相较于PI3Kα转染细胞，抑制活性下降幅度≥15倍 [2]。 Alpelisib hydrochloride（0-50 μM，72小时）可呈剂量依赖性抑制人骨肉瘤细胞株MG63、HOS、POS-1及MOS-J的增殖 [3]。 Alpelisib hydrochloride（25 μM，18小时）可诱导人源及鼠源骨肉瘤细胞株发生G₀/G₁期细胞周期阻滞 [3]。 |
| 体内活性 | Alpelisib hydrochloride（BYL-719）以不同剂量经口每日给药，对C57Bl/6J小鼠采用12.5 mg/kg和50 mg/kg剂量，对雌性 Rj:NMRI 裸鼠采用50 mg/kg剂量，可显著减少肿瘤体积，并减少异位骨基质的沉积 [3]。 大鼠经静脉注射1 mg/kg Alpelisib hydrochloride后，药物的终末消除半衰期中等，为2.9±0.2小时 [1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (167.39 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Alpelisib Hydrochloride |
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文献和实验-alde－hyde fixative） 试剂：过碘酸钠 赖氨酸盐酸盐（或盐酸赖氨酸）： 多聚甲醛 蒸馏水 配制方法： （1）贮存液A（0.1mol/L赖氨酸-0.5mol/l Na3PO4,pH7.4）：称取赖氨酸盐酸盐1.827g溶于50ml蒸馏水中，得0.2mol/L的赖氨酸盐酸盐溶液，然后加入Na2HPO4至0.1mol/L，将pH调至7.4，补足0.1mol/L的PB至100ml，使赖氨酸浓度也为0.1mol/L,4℃冰箱保存，最好
K2HPO4 5.0g 0.025%刃天青（Resazurin）溶液4.0ml 然后煮沸，冷却，加0.5g L-半胱氨酸HCl。H2O，pH调至7.0。在氧气、氮气（O2-freenitrogen）和3%氢气条件下，按1份碎肉加4-5份以上溶液的比例分装于每支试管。在氮气和氢气条件下，使用橡皮塞，快排气，高压灭菌15分钟。 88、YMPG母膏 3.0g 麦芽汁 3.0g 蛋白胨 5.0g 葡萄糖 10.0g FeSO4.7H2O 0.1g 琼脂 20.0g 蒸馏水 1000ml pH
ml。滤液中加下列成分： 蛋白胨 30.0 g 酵母膏 5.0 g K2HPO4 5.0 g 0.025%刃天青（Resazurin）溶液4.0 ml 然后煮沸，冷却，加0.5 g L-半胱氨酸HCl。H2O，pH调至7.0。在氧气、氮气（O2-freenitro gen）和3%氢气条件下，按1份碎肉加4-5份以上溶液的比例分装于每支试管。在氮气和氢气条件下，使用橡皮塞，快排气，高压灭菌15分钟。 88. YMP g 酵母
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