- ￥629 - 7896
- TargetMol
- T10459
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
252979-56-9
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥716.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥629.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1024.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1752.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2616.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3816.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7896.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Banoxantrone dihydrochloride |
| 描述 | Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) is a novel hypoxic cytotoxin that selectively kills hypoxic cells through an iNOS-dependent mechanism. |
| 体外活性 | Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)可以在缺氧环境中被还原为稳定的DNA亲和剂AQ4。AQ4是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂，能够损伤在放射治疗后进入细胞周期的肿瘤中富氧细胞的DNA[3]。Banoxantrone dihydrochloride在9L大鼠胶质肉瘤和H460人非小细胞肺癌细胞培养中，与11种其他人类癌细胞系相比，在缺氧条件下的细胞毒性超过正常氧气条件下的8倍以上。癌细胞系中DT-还原酶蛋白水平与Banoxantrone dihydrochloride的化疗敏感性之间的相关性较差，并且Banoxantrone dihydrochloride的化疗敏感性不受DT-还原酶抑制剂的影响[2]。Banoxantrone dihydrochloride是一种双N-氧化物，经过两个连续的二电子还原生成三级胺AQ4，后者是对有氧和缺氧细胞均具有强效细胞毒作用的一种。AQ4，但不是AQ4N，与DNA具有高亲和力，形成稳定的持久复合物，可以抑制拓扑异构酶II并导致DNA损伤和细胞死亡[1]。 |
| 体内活性 | Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)在9L大鼠神经胶质肉瘤和H460人非小细胞肺癌细胞培养中，在缺氧条件下的细胞毒性比正常氧条件下高出≥ 8倍，但在其他11种人癌细胞系中没有表现出类似效果。在癌细胞系列中，DT-二氧化还酶蛋白水平与AQ4N的化学敏感性之间的相关性较差，而Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)的化学敏感性不受DT-二氧化还酶抑制剂的影响。此外，在体内激活Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)细胞毒性需要更广泛或更长时间的肿瘤缺氧，这比通过血管扩张或抗血管生成药物治疗可轻易达到的范围要大[1][2]. |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (1.93 mM), Sonication is recommended. DMSO : 10 mg/mL (19.33 mM), Sonication is recommended. H2O : 10 mg/mL (19.33 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Topoisomerase II | iNOS | Banoxantrone | AQ4N |
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文献和实验乙酸乙酯萃取(60ml×3)，合并有机相并用80ml的饱和食盐水洗涤，无水MgSO4干燥，过滤，蒸除溶剂得到淡黄色的固体。 (2)L-Tyrosine-OMe L-酪氨酸甲酯盐酸盐的合成 向装有回流冷凝器的150ml单口瓶中加入50ml无水甲醇，冰水浴冷却下10min内地家乙酰氯6ml，并继续搅拌5min。将酪氨酸2.5g一次性加入，然后缓慢升温至回流，反应3小时。蒸除溶剂得到产品L-Tyrosine-OMe盐酸盐备用。 (3)N-Boc-L-Trypophan
) 序号 化合物名称 含量 (mg/L) 1 L-精氨酸盐酸盐
7h以上，药物释放按一级反应动力学方式进行。通过控制微囊粒子大小及改变聚乳酸分子量和药物 载体 ，可控制CPFX的释放，以达到延长药物作用的目的。 3 注射剂 CPFX静注剂型有乳酸盐和盐酸盐，国内多家研究单位〔3，4〕研制成功，与进口CPFX作人体药物动力学性质比较，两者主要药动学参数无显著性差异〔5〕。静注CPFX的血清半衰期为5h，若肾功能正常，每12h给药一次不会引起蓄积。与同等剂量口服比较，CPFX静注的Cmax值比口服高，尿中回收率也比口服
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