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- 2026年05月29日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
(S)-2-Chloro-N-(6-methyl-5-((3-(2-(piperidin-3-ylamino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)naphthalen-1-yl)benzenesulfonamide
- 供应商：
上海安毕达生物科技有限公司
- CAS号：
1630086-20-2
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥661.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥1449.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥2205.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2646.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3176.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4118.0 |
IRE1 (inositol requiring enzyme 1) is an ER transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. It can promotes cell survive and initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs1. KIRA8 is an ATP-competitive, potent and selective IRE1α kinase inhibitor (IRE1α/β Ki = 2/120 nM) that attenuates IRE1α endonuclease activity (IRE1α/β IC50 = 5/55 nM) with good kinome selectivity2. Kira8 blocks IRE1α oligomerization, and potently inhibits IRE1α RNase activity against XBP1 and Ins2 RNAs. Kira8 more potently reduces IRE1α-driven apoptosis in INS-1 cells than KIRA6 and also reverses XBP1 splicing promoted by GNF-2. Male Ins2+/Akita mice are injected i.p. with KIRA8 (50 mg/kg; daily; for 35 days), significant reduction of hyperglycemia become apparent over several weeks. One week treatment of pre-diabetic NODs mice with Kira8 (50 mg/kg; i.p.; once a day) leads to significant reductions in islet XBP1 splicing and TXNIP mRNAs, and preserves Ins1/Ins2, BiP and MANF mRNAs 3.
溶解方案(细胞实验)
Ethanol 中的溶解度 : 76.92 mg/mL (127.96 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)|DMSO 中的溶解度 : 65 mg/mL (108.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)|H2O 中的溶解度 : 30 mg/mL (49.91 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 2 with HCl and heat to 60°C)
溶解方案(动物实验)
"方案一": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: 4 mg/mL (6.65 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 4 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。"
"方案二": "请依序添加每种溶剂：3% Ethanol 7% Tween-80 90% SalineSolubility: ≥ 2.31 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液"
"方案三": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"
"方案 四": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。"
"方案一": "请依序添加每种溶剂：50% PEG300 50% SalineSolubility: 5 mg/mL (8.32 mM); 悬浊液; 超声助溶"
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文献和实验Feldman HC, Vidadala VN, Potter ZE, Papa FR, Backes BJ, Maly DJ. Development of a Chemical Toolset for Studying the Paralog-Specific Function of IRE1. ACS Chem Biol. 2019 Dec 20;14(12):2595-2605.
Morita S, Villalta SA, Feldman HC, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes [published correction appears in Cell Metab. 2017 May 2;25(5):1207]. Cell Metab. 2017;25(4):883-897.e8.
密度效果 effect of population density，density effect
，有许多是需要再检讨的。在由珀尔（ R． Pearl， 1921）开始的昆虫实验种群的研究中所强调的密度效果，在逻辑斯蒂的种群生长过程的分析方面，特别重视繁殖率的密度效果。对于高等植物，假设把个体重量的增加用一般的逻辑斯蒂曲线表示和最终产量作为一个定律，那么，主要对于同龄种群的个体重和产量等的密度与效果可固定化（ T． Kiraetal， 1953； K． Shinozaki ＆ Kira， 1956）。植物的密度效果大致可归结为光、水、养料等必需物质对每个个体的分配量的问题，但对动物来说，除了物质量外
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al (2009)Prominent Oromandibular Dystonia and Pharyngeal Telangiectasia in Atypical Ataxia Telangiectasia.Cerebellum''8:22–27 28.kira Ikari''Chiaki u Okude''Hayato Sawada''et al. (2008) Down-regulation of TRPM6-mediated magnesium
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