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DIM-C-pPhOH

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  • 2026年05月29日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • 英文名

      4-(Di(1H-indol-3-yl)methyl)phenol

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      151358-47-3

    • 规格

      50μL/1mL/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:50μL产品价格:¥119.0
    规格:1mL产品价格:¥578.0
    规格:1mg产品价格:¥273.0
    规格:5mg产品价格:¥472.0
    规格:10mg产品价格:¥598.0
    规格:25mg产品价格:¥1197.0
    规格:50mg产品价格:¥1827.0
    规格:100mg产品价格:¥3087.0
    DIM-C-pPhOH是核受体 NR4A1 的拮抗剂,抑制 mTOR 信号传导并诱导细胞凋亡,IC50 对 ACHN 和 786-O 细胞分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。

    The orphan nuclear receptor NR4A1 (nuclear receptor 4A1) exhibits pro-oncogenic activity in cancer cell lines. NR4A1 activates mTOR signaling, regulates genes such as thioredoxin domain containing 5 and isocitrate dehydrogenase 1 that maintain low oxidative stress, and coactivates specificity protein 1 (Sp1)-regulated pro-survival and growth promoting genes. DIM-C-pPhOH binds NR4A1 and act as antagonists. DIM-C-pPhOH (20 μM; 18 hr) inhibited growth and induced apoptosis in ACHN and 786-O cells, and the functional and genomic effects of it were comparable to those observed after NR4A1 knockdown. Moreover, treatment of these cells with 0–20 μM of the NR4A1 antagonist DIM-C-pPhOH also significantly decreased cell proliferation. IC50 values for DIM-C-pPhOH were 13.6 μM and 13.0 μM in ACHN cells and 786-O cells, respectively. Moreover, treatment of athymic nude mice bearing ACHN cells as xenografts with DIM-C-pPhOH (30 mg/kg/d) for 50 days also resulted in a significant inhibition of tumor growth and complemented results of the in vitro studies. In addition, researchers also observed decreased expression of survivin, bcl-2, EGFR and induced PARP cleavage in tumor lysates from nude mice bearing ACHN cells as a xenograft and treated with DIM-C-pPhOH (30 mg/kg/d)1.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (369.39 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"

    "方案 三": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"

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    Nuclear Receptor 4A1 (NR4A1) as a Drug Target for Renal Cell Adenocarcinoma
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