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BT2

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  • 2026年05月29日
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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • 英文名

      3,6-Dichlorobenzo[b]thiophene-2-carboxylic acid

    • 供应商

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号

      34576-94-8

    • 规格

      50μL/1mL/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg

    规格:50μL产品价格:¥109.0
    规格:1mL产品价格:¥381.0
    规格:1mg产品价格:¥125.0
    规格:5mg产品价格:¥151.0
    规格:10mg产品价格:¥182.0
    规格:25mg产品价格:¥219.0
    规格:50mg产品价格:¥263.0
    规格:100mg产品价格:¥316.0
    BT2是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂,IC50为3.19 μM,结合BDK后触发N端结构域的螺旋运动,导致BDK从支链α-酮酸脱氢酶复合物(BCKDC)中解离。BT2(化合物4)也是一种强效且选择性的Mcl-1抑制剂,Ki值为59 μM。

    Impaired branched-chain amino acids (BCAA) catabolism plays a pivotal role in the pathogenesis of metabolic and neurological diseases. The mitochondrial branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex (BCKDC) kinase (BDK) inhibitors that augment BCKDC flux have been shown to reduce BCAA concentrations in vivo. BT2 is a novel BDK inhibitor with an IC50 value of 3.19 μM. In wild-type MEF cells, BT2 robustly stimulated BCKDC activity at concentration of 40 μM for 48 h. Administration of BT2 at 20 mg/kg/day to wild-type mice for 1 week led to nearly complete dephosphorylation and maximal activation of BCKDC in heart, muscle, kidneys, and liver with reduction in plasma BCAA concentrations3.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (252.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Tso SC, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.

    Friberg A, et al. Discovery of potent myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) inhibitors using fragment-based methods and structure-based design. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):15-30.

    Tso SC, Gui WJ, Wu CY, et al. Benzothiophene carboxylate derivatives as novel allosteric inhibitors of branched-chain α-ketoacid dehydrogenase kinase. J Biol Chem. 2014 Jul 25;289(30):20583-93.

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    • 【共享】慢病毒载体

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