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Clofibrate

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    • 详细信息
    • 文献和实验
    • 技术资料
    • 英文名:

      Ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoate

    • 供应商:

      上海安毕达生物科技有限公司

    • CAS号:

      637-07-0

    • 规格:

      50μL/1mL/50mg/100mg/500mg/1g/5g

    规格:50μL产品价格:¥109.0
    规格:1mL产品价格:¥350.0
    规格:50mg产品价格:¥108.0
    规格:100mg产品价格:¥153.0
    规格:500mg产品价格:¥252.0
    规格:1g产品价格:¥315.0
    规格:5g产品价格:¥470.0
    Clofibrate 是一种纤维酸衍生物,可选择性激活 PPARα,常用于高脂血症及脂质代谢研究。

    Clofibrate, a fibric acid derivative, is a selective agonist of PPARα with EC50 of 50 µM. Clofibrate has been used to treat hyperlipoproteinemia type III and severe hypertriglyceridemia3. Clofibrate (0.5, 1, 2 mM) increases FABP1 expression in two fatty acid (FA)-treated rat hepatoma cells. Clofibrate lowers ROS levels after early treatment, much more than late treatment in FA-treated cells4. Moreover, clofibrate administration to 7 days MI-rats exerts an antioxidant, pro-vasodilator expression profile, and anti-fibrotic effect suggesting that PPARα activation can be considered a therapeutic target to improve cardiac condition posterior to ischemia5. Giving CF (0.5% Clofibrate) to pregnant mice programmed greater HFD(high-fat diet)-induced WAT (white adipose tissue) browning in subcutaneous, but not in visceral fat, in their male offspring at adulthood6.

    溶解方案(细胞实验)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (412.03 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)|H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)|* "≥" means soluble, but saturation unknown.

    溶解方案(动物实验)

    "方案 一": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

    "方案 二": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。"

    "方案 三": "请依序添加每种溶剂:10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。"

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    Xue J, Zhu W, et al. Activation of PPARα by clofibrate sensitizes pancreatic cancer cells to radiation through the Wnt/β-catenin pathway. Oncogene. 2017.

    WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators. Lancet. 1984 Sep 15;2(8403):600-4.

    Willson TM, Brown PJ, Sternbach DD, Henke BR. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50

    Chen Y, Li W, Wang G, Burczynski FJ. Clofibrate Attenuates ROS Production by Lipid Overload in Cultured Rat Hepatoma Cells. J Pharm Pharm Sci. 2017;20(0):239-251

    Ibarra-Lara L, Sánchez-Aguilar M, Del Valle-Mondragón L, Soria-Castro E, Cervantes-Pérez LG, Pastelín-Hernández G, Sánchez-Mendoza A. Clofibrate improves myocardial ischemia-induced damage through regulation of renin-angiotensin system and favours a pro-vasodilator profile in left ventricle. J Pharmacol Sci. 2020 Dec;144(4):218-228

    Chen SH, Chao PM. Prenatal PPARα activation by clofibrate increases subcutaneous fat browning in male C57BL/6J mice fed a high-fat diet during adulthood. PLoS One. 2017 Nov 2;12(11):e0187507

    相关实验
    • 抗动脉粥样硬化药物

      贝特(clofibrate,又称氯贝丁酯)于1967年在美国获准应用,它与吉非贝齐(gemfibrozil,又称lopid)共同成为该类药的第一代产品,clofibrate原为较常用的抗高脂血症药,后因临床证实该药无预防动脉粥样硬化作用,不良反应多而且重,使其应用受限。Gemfibrozil为clofibrate的同类药物,但作用机制和药效学并不完全相同。第二代有非诺贝特(fenofibrate)、环丙贝特(ciprofibrate)及苯扎贝特(benafibrate)等,具有作用强、毒性低的特点

    • 附录 某些药物代谢动力学数据

      98 8.6 21 30 氯酞酮 chlortalidone 64 65 75 1.6 3.9 44 西米替丁 cimetidine 62 62 19 8.3 1.0 2.0 环丙沙星 ciprofloxacin 60 65 40 6.0 1.8 4.1 顺铂 cisplatin - 23 - 6.3 0.28 0.53 氯贝特 clofibrate 95 5.7 96.5 0.12 0.11 13 氯

    •  抗动脉粥样硬化药-- 调血脂药

      排出增加。 【临床应用】对Ⅱ、 Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症均有效。也可用于心肌梗塞。 【不良反应】有皮肤潮红、瘙痒等不良反应,是前列腺素中介的皮肤血管扩张所引起,服药前30分服用阿司匹林325mg可以减轻。胃肠刺激症状如恶心、呕吐、腹泻与较常见。大剂量可引起血糖升高。尿酸增加,肝功异常。 苯氧酸类 氯贝特(氯贝丁酯,clofibrate)又名安妥明(atromid-s)是最早应用的苯氧酸(fibric acid)衍化物,降脂作用明显,但不良反应多而严重。新的苯氧

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