Endoxifen Z-isomer HCl

Endoxifen Z-isomer HCl是最重要的 Tamoxifen 代谢产物，负责在表达雌激素受体 α（ERα）的乳腺癌细胞中引发抗雌激素效应。Endoxifen Z-isomer HCl 以浓度依赖的方式抑制 hERG 尾电流，IC50 值为 1.6 μM。

Endoxifen Z-isomer hydrochloride, recognized as a pivotal Tamoxifen metabolite, plays a crucial role in delivering the anti-estrogenic effects of Tamoxifen in breast cancer cells that express estrogen receptor-alpha (ERα). It impedes hERG tail currents at 50 mV in a dose-responsive manner, with IC50 values established at 1.6 μM¹. Furthermore, Endoxifen demonstrates greater potency in inhibiting estrogen target genes in the presence of ERβ. Notably, in patients treated with Tamoxifen exhibiting deficient CYP2D6 activity, low Endoxifen concentrations (20 to 40 nM) significantly reduce estrogen-induced cell proliferation rates when ERβ is expressed, contrasting with the higher concentrations required in the absence of ERβ².

溶解方案(细胞实验)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (243.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

溶解方案(动物实验)

"方案 一": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: 2.5 mg/mL (6.10 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。"

"方案 二": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)Solubility: 2.5 mg/mL (6.10 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。"

"方案 三": "请依序添加每种溶剂：10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。"